5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Opis proizvoda:

5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Sinonimi:

AP26113;(2-((5-Klor-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoksifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Kemijska i fizikalna svojstva

Oblik: čvrsta

Gustoća: 1,3±0,1 g/cm³

Vrelište: 737,6±70.0 stupnjeva na 760 mmHg

Molekulska formula: C26H34ClN6O2P

Molekulska težina: 529,014

Plamište: 399,9±35,7 stupnjeva

Točna masa: 528.216919

PSA: 95,66000

LogP:1.10

Tlak pare:{{0}}.0±2.4 mmHg na 25 stupnjeva

Indeks refrakcije: 1,626

 

Koristi:

AP26113 je učinkovit ALK inhibitor s IC50 od 0,62 nM, koji može nadvladati rezistenciju Crisotiniba posredovanu mutacijom L1196M.

AP26113 je vrlo učinkovit u osjetljivim i na lijekove otpornim H3122 stanicama, smanjujući rast stanica, inhibirajući ALK fosfat i inducirajući apoptozu stanica na način ovisan o dozi. AP26113 djeluje na stanice H3122 i H3122CR, smanjujući p-ALK s IC50 od 7,4 odnosno 16,8 nM. AP26113 djeluje na Ba/F3 stanice koje eksprimiraju divlji tip ili mutantni EML4-ALK, smanjujući broj stanica, s IC50 od 10 nM odnosno 24 nM. AP26113 inhibira rast SU-DHL-1, H3122 i Ba/F3-EML4-ALKv1 staničnih linija, s vrijednostima GI50 od 9nM, 4nM, odnosno 13nM. AP26113 djeluje na stanične linije Karpas-299, SU-DHL-1 i L-82, inhibirajući fosforilaciju ALK s IC50 od 3,2 nM, 1,5 nM, odnosno 2,1 nM. AP26113 djeluje na stanice Karpas-299 i H3122, inhibirajući fosforilaciju ALK i ERK na način ovisan o dozi. AP26113 djeluje na Ba/F3 staničnu liniju (uključujući divlji tip EML4-ALK) i Ba/F3 staničnu liniju (uključujući mutant EML4-ALKG1269S) kako bi inhibirao rast stanica, s IC50 od 11nM odnosno 16nM. AP26113 djeluje na Ba/F3 staničnu liniju (uključujući divlji tip EML4-ALK) i Ba/F3 staničnu liniju (uključujući Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) kako bi inhibirao rast stanica i fosforilaciju ALK, s IC50 od 74 nM odnosno 335 nM. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) vrlo je učinkovit u anti-PF-02341066 EML4-ALK mutantnom modelu transplantacije tumora miša. AP26113 djeluje na tumore koji eksprimiraju divlji tip EML4-ALK, G1269S i L1196M Mutant u dozama od 25 mg/kg, 50 mg/kg i 50 mg/kg kako bi inducirao regresiju tumora. AP26113 djeluje na Ba/F3 stanice koje izražavaju EGFR-DEL, inhibirajući fosforilaciju i aktivnost EGFR, s IC50 od 75 nM odnosno 114 nM. AP26113 djeluje na Ba/F3 stanice koje izražavaju EGFR DEL/T790M, inhibirajući fosforilaciju i aktivnost EGFR, s IC50 od 15 odnosno 281 nM. AP26113 djeluje na NSCLC stanične linije koje izražavaju EGFR DEL (HCC827), inhibirajući fosforilaciju EGFR s IC50 od 62 nM i također inhibirajući rast stanica s GI50 od 165 nM. AP26113 djeluje na HCC827 stanične linije koje eksprimiraju EGFR DEL/T790M, inhibirajući fosforilaciju EGFR s IC50 od 59 nM i također inhibirajući rast stanica s GI50 od 245 nM. AP26113 djeluje na HCC78 NSCLC stanice, učinkovito inhibirajući SLC34A2-ROS signalizaciju i proliferaciju, a ovaj učinak ovisi o dozi.

 

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

 

Proizvodi pod patentom nude se samo u svrhu istraživanja i razvoja. Međutim, konačnu odgovornost snosi isključivo kupac.

Popularni tagovi: 5-kloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin cas 1197958-12-5, proizvođači, dobavljači, tvornica, kupiti, na skladištu

• Par: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Sljedeći: (2R)-2,4-dimetil-1-piperazinkarboksilna kiselina 4-[(3-kloro-2-fluorofenil)amino]-7-metoksi -6-kinazolinil ester CAS 1626387-80-1