Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

Opis proizvoda:

Naziv proizvoda: Apalutamid (ARN-509) CAS BR:956104-40-8

Sinonima:

4-[7-[6-cijano-5-(trifluorometil)piridin-3-yl]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3,4]oktan-5-yl]-2-fluoro-N-metilbenzamid;

Benzamid,4-[7-[6-cijano-5-(trifluorometil)-3-piridinil]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3,4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metil;

Kemijska i fizikana svojstva:

Izgled: Bijeli do bjelkasti prah

Assay :≥99,0%

Gustoća:1,6 g/cm3

Točka taljenja:190-192°C

Topljivost DMSO na 25°C: 18mg/ml

Topljivost Voda na 25°C: Nerješiva

Etanol topljivosti na 25°C: 5mg/ml

Apalutamid (INN) (razvojni kodni naziv ARN-509, također JNJ-56021927) je ne-steroidni antiandrogen koji je u razvoju za liječenje raka prostate. Slično je enzalutamidu i strukturno i farmakološki, djelujući kao selektivni kompetitivni antagonist androgenog receptora (AR), ali pokazuje neke prednosti, uključujući veću potenciju i smanjenu prožimanje središnjeg živčanog sustava. Apalutamid se slabo veže za GABAA receptor slično kao i enzalutamid, ali zbog relativno nižih središnjih koncentracija može imati manji rizik od napadaja u usporedbi s tim.

Lijek je utvrđeno da je učinkovit i dobro podnosi u kliničkim ispitivanjima do sada, s najčešće nuspojave izvijestio uključujući umor, mučnina, bol u trbuhu, i proljev.

Apalutamid je trenutno u fazi III kliničkih ispitivanja za rak prostate otporan na kastraciju.

Nedavno je utvrđeno da stečena F876L mutacija AR-a identificirana u uznapredovalim stanicama raka prostate daje otpornost i na enzalutamid i na apalutamid. Ova mutacija ne utječe na noviji antiandrogen, darolutamid (ODM-201), niti je utvrđeno da na njega utječu druge testirane/dobro poznate mutacije AR-a.; Apalutamid može biti učinkovit u podskupini bolesnika s rakom prostate sa stečenom rezistencijom na acetat abiraterona.

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo kakvih pitanja, slobodno nam se obratite!

Proizvodi pod patentom nude se samo za R & D svrhu. Međutim, konačna odgovornost je isključivo na kupcu.

Popularni tagovi: apalutamid (arn-509) cas 956104-40-8, proizvođači, dobavljači, tvornica, kupnja, na zalihama

• Par: 8-bromo-7-ali-2-ynyl-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-yl)metil]purin-2,6-dion CAS 853029-57-9
• Sljedeći: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pirimidin-4-jedan CAS 2387-48-6