GS 441524 ({{1}} R {{2}} R 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopirolo [1 {{1}} - f] [1 {{1 }} 4] triazin-7-il) - {{2}} 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran { {1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}} {2} 7-69-0

Opis proizvoda

Naziv proizvoda: GS 441524 ， ({{{{{}}}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopirolo [1 {{1}} - f] [1 {{{{ 7.}}}} 4] triazin-7-il) - {{2}} 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran - {{1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {1}} {{2}} 7- 69-0

sinonimi:

Remdesivir intermedijar;

GS-441.524;

Kemijski& Fizička svojstva

Izgled: bjelkasti prah.

Analiza: ≥ 99%

Gustoća: 1. 84 ± 0. 1 g

Topljivost u vodi: Topljivo u DMSO

Opis: GS-441524 može snažno inhibirati mačji infektivni peritonitis virus (FIPV), s EC 50 od 0. 78 μM.

Cilj：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Stanice se pojavljuju i normalno rastu u svim koncentracijama GS-44 1 524 i ne uspiju primiti fluorescentno bojilo CellTox Green u {{1}} h. Citotoksična koncentracija - 50% (CC 50) je, dakle,> 100 µM. Efektivna koncentracija - 50% (EC 50) GS-44 1 524 izračunava se na 0. 78 μM [1].

U Vivo：

Sve 10 liječene mačke imaju brzi odgovor na liječenje, a nivo limfocita i rektalna temperatura vraćaju se na razine prije infekcije i razine u dvije asimptomatske mačke. Dvije od 10 liječenih mačaka, 1 6 - 1 1 6 (grupa A) i 1 6 - 1 27 (grupa B ), imaju recidive bolesti na četiri i šest tjedana nakon liječenja. Ove dvije mačke se liječe drugi put tijekom dva tjedna i njihov je odgovor identičan kao u primarnom tretmanu. Svih deset jednom ili dvaput liječenih mačaka do danas je ostalo normalno (više od osam mjeseci nakon infekcije). Injekcije uzrokuju prolazni&"ubodni GG"; reakcija kod nekih mačaka unutar 10 s primjenom spoja. O lokaliziranoj i prolaznoj boli svjedoči neobično držanje, lizanje na mjestu ubrizgavanja i / ili vokalizacija koja traje otprilike 30-60 s nakon injekcije. Reakcije ubrizgavanja su izraženije kod nekih životinja u odnosu na druge, a reakcije su nedosljedne od jedne do druge injekcije i smanjuju se tijekom vremena [1].

Stanični test：

Da bi se utvrdila toksičnost GS-44 1 524 za CRFK stanice n, CRFK stanice se tretiraju sa {{{1}}, 33. 3, {{4} 1, 3. 7 ili 1. 2 μM GS-44 1 524 za {{1 { {12}}}} h [1].

Administrator životinja：

Mačke [1] 1 0 mačke koje su razvile znakove bolesti dijele se u dvije skupine i liječe se bilo 5 mg / kg (skupina A; n=5) ili 2 mg / kg (grupa B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h počevši tri dana nakon nedvosmisleni klinički dokazi o FIP (dani 1 2 - 1 9 nakon infekcije). Dvije mačke koje ne razvijaju znakove bolesti služe kao kontrola normalnog broja limfocita u krvi i rektalne temperature [1].

Reference：

[1]. Murphy BG i sur. Nukleozidni analog GS-44 1 524 snažno inhibira virus mačjeg infektivnog peritonitisa (FIP) u kulturi tkiva i eksperimentalnim studijama infekcije mačaka. Vet Microbiol. 20 1 8. lipnja; 2 1 9: 226-233.

Što je GS-441524?

Gs-44 1 524 je drugi ciljani antivirusni lijek nakon gc {{1}} u liječenju mačjeg infektivnog peritonitisa (FIP). Gs-44 1 524 je mali nukleotidni analog koji je Gilead Sciences (Globalno antivirusno polje br. 1) dao perdersencjiaoshou 2 i njegovoj istraživačkoj temi prenosa trbuha. Gs-44 1 524 je inhibitor reverzne transkriptaze koji može inhibirati replikaciju virusa mačjeg trbušnog prijenosa (FIP) i preduvjet za molekulu sinteze nukleozid-trifosfata s farmakološkim djelovanjem. Gs-44 1 524 je mala molekula, poznata i kao konkurentni inhibitor nukleozid trifosfat, koji ima snažno antivirusno djelovanje protiv mnogih RNA virusa. Može inhibirati replikaciju nekoliko različitih vrsta kemijskog knjižnog RNA virusa, poput koronavirusa teškog akutnog respiratornog sindroma (SARS), virusa respiratornog sindroma na Bliskom istoku, virusa ebole, virusa Lassa groznice, virusa Junina i respiratornog sincicijskog virusa, a ima nisku citotoksičnost u širokom rasponu staničnih linija.

Mehanizam djelovanja je da se GS-441524 fosforilira u nukleozid monofosfat (NMP) kroz staničnu kinazu, a zatim transformira u aktivni tri fosfatni metabolit (analog NTP strukture). U virusnoj RNA sintezi, aktivni strukturni analog NTP djeluje kao konkurencija prirodnog nukleozid-trifosfata i konkurencija prirodnog nukleozida (ATP, TTP, CTP, GTP) da sudjeluje u RNK transkripciji. Kad se gs-441524 umetne u proizvod za transkripciju, transkripcija će biti prekinuta unaprijed, čime se inhibira proces virusne RNK transkripcije.

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo kakva pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

Proizvodi pod patentom nude se za R&pojačalo; D svrha samo. Međutim, konačna odgovornost leži isključivo na kupcu.

Popularni tagovi: GS 441524, ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopirolo [1 {{1}} - f] [1 {{1 }} 4] triazin-7-il) - {{2}} 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran { {1}} - karbonitril kali 1 1 9 1 {{1}} {2} 7-69-0 , proizvođači, dobavljači, tvornica, kupiti, na skladištu

• Par: D-altrononitril, {{4}} - C - (4 - aminopirolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}} 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anhidro-3 4 - O - ({{ 6}} - metiletiliden) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Sljedeći: (3 R {{1}} R {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopirolo [ 2 1 - f] [1 2 {{1}}] triazin-7-il) - 3 {{1}} - bis (benziloksi) - {{2}} - ((benziloksi) metil) tetrahidrofuran - 2 - o CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3