Obetiholna kiselina CAS 459789-99-2

Opis proizvoda:

Naziv proizvoda: Obeticholic Acid CAS NO: 459789-99-2

Sinonima:

(3α,5β,6α,7α)-6-Etil-3,7-dihidroksiholan-24-oična kiselina;

3α,7β-Dihidroksi-6α-etil-5β-cholan-24-oična kiselina;

Kemijska & fizička svojstva:

Izgled : Bijeli do bjelo-bijeli kristalni prah

Assay : ≥99,0%

Gustoća: 1.091g/cm³

Talište:>98°C

Točka vrenja: 562.9°C pri 760 mmHg

Točka bljeskalice: 308.3°C

Indeks refrakcije: 1.529

Tlak pare: 0mmHg na 25°C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Topljivost: Dioxane (Sparingly), DMSO (Blago), Metanol (Blago);

Kategorija: Standardi; Steroidi; Enzim Aktivatori i Inhibitori; Farmaceutski /API Lijek Nečistoće/Metaboliti;

Sigurnosne informacije:

HS Oznaka: 2918990090

Pohrana:Pohranjen u hladnom i suhom dobro zatvorenom spremniku. Držite se podalje od vlage i jakog svjetla/topline.

Aplikacija: 

1. 6α-etil-chenodeoksikolična kiselina je poznata kao INT-747. Prolazi kroz razvoj kao farmaceutsko sredstvo za nekoliko bolesti jetre i srodnih poremećaja;

2. Cholan-24-oična kiselina, 6-etil-3,7-dihidroksi-, (3α,5β,6α,7α,8θ)-, je derivat žučne kiseline Chenodeoxycholic kiselina.

Naša tvornica proizvodnja je Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, zrela tehnologija, stabilna izlaz, osiguranje kvalitete.

Stanje zaliha : Na zalihama.

Možemo osigurati 6-Ethylchenodeoxycholic aicd certifikat analize( COA), CAS 459789-99-2 Metoda analize (MOA), 3A,7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Route of synthesis (ROS), (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) i druga podrška za vas !

Obetiholnu kiselinu razvila je Tvrtka Intercept Pharmaceutical Company iz SAD-a. Njegov je spojni patent bio zamijenio u SAD-u 2001., a broj patenta je US7138390. Trenutno u Kini nije primijenjen patent spoja. Obetiholna kiselina je prvi lijek razvijen za liječenje kolestatičke bolesti jetre u 20 godina, za bolesnike koji ne reagiraju u potpunosti ili ne mogu tolerirati ursodeoksikolnu kiselinu.

Farmakološki učinci: PBC je kronična kolestaza uzrokovana displazija žučnih kanala ili metabolizam žučne kiseline. Otapa lipide u staničnoj membrani, mijenja rješivost, i teče iz sadržaja stanica, i na kraju napreduje do bolesti fibroze jetre i ciroze. Trenutno, glavni klinički lijek za liječenje PBC-a je ursodeoksiholna kiselina, koja uglavnom potiče izlučivanje hepatobilija kroz unutarćelijsku signalizirajuću molekulu mitogen-aktiviranu protein kinazu (MAPK) put i štiti epitelne stanice od uništavanja žučnih kiselina.

Obetiholna kiselina (Obeticholic Acid), također poznata kao 6-etilchenodeoxycholic kiselina, je novi derivat chenodeoxycholic kiseline (CDCA) u ljudske primarne žučne kiseline. To je farneoidni derivat X receptor (FXR). ) Prirodnih liganda. Obetiholna kiselina je agonist receptora farnesoidnih X, koji indirektno inhibira gensku ekspresiju citokroma 7A1 (CYP7A1) aktiviranjem farnesoidnog X receptora. Budući da je CYP7A1 enzim biosinteze žučne kiseline koji ograničava stopu, obetiholna kiselina može inhibirati sintezu žučne kiseline i koristi se za liječenje primarne bilijarne ciroze i bezalkoholne bolesti masnih jetre. Obetiholna kiselina je uspješno razvijena od strane Intercept Pharmaceuticals u SAD-u. To je prvi lijek razvijen za liječenje kolestatičke bolesti jetre u 20 godina. Studija je za bolesnike koji ne reagiraju na odgovarajući način ili ne mogu tolerirati staru standardnu liječenje lijek ursodeoxycholic kiselina. U placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju faze III obetiholna kiselina (OCA) povećala je razine dva biomarkera povezanih s smanjenim rizikom od presađivanja jetre. Kompozitni krajnja točka kliničkih ispitivanja je da se alkalna fosfataza smanjuje za najmanje 15%, aktivnost serumske alkalne fosfataze manja je od 1,67 puta više od gornje granice normale, a bilirubin je unutar normalnog raspona, alkalna fosfataza se koristi za označavanje teške bolesti jetre Biomarker stupnja.

Obetiholna kiselina se također testira kako bi se liječila češći tip masne jetrene-bezalkoholne steatohepatitis. Kliničko ispitivanje faze 2 ovog lijeka za liječenje ove indikacije prekinuto je rano zbog njegove točne djelotvornosti. EvaluatePharma predviđa da će prodaja obetiholne kiseline u 2020. Brojevi patenta povezanih s obetiholnom kiselinom u Kini: CN200980154713 i CN200880006937. Bezalkoholna masna bolest jetre (NAFLD) manifestacija je metabolički sindrom u jetri, obično povezana s pretilost, dislipidemija i otpornost na inzulin. Općenito govoreći, NAFLD se može podijeliti u dva podtipa: jednostavna masna jetra i bezalkoholni steatohepatitis (NASH). Jednostavna masna jetra je ne-progresivna, dok NASH može napredovati do ciroze, pa čak i stanica jetre. Raka.

Ispitivanja su pokazala da otpornost na inzulin igra važnu ulogu u patogenezi NAFLD/NASH. Inzulin sensitizeri kao što su tiazolidindione lijekovi dokazano je učinkovit u poboljšanju upale jetre i sadržaja masti, ali oni ne mogu blokirati progresije fibroze uzrokovane NASH. Farneoidni derivati X receptori također imaju učinak poboljšanja otpornosti na inzulin i igraju važnu ulogu u metabolizmu žučnih kiselina, lipida i šećera.

Obetiholna kiselina je ljudska žučna kiselina oponaša. To je polu-sintetička chenodeoxycholic kiselina i specifičan agonist farnesoid derivata X receptora. Razvio ga je Intercept Pharmaceuticals za liječenje primarne bilijarne jetre U liječenju cirhotnog PBC-a, bezalkoholnog steatohepatitisa i drugih bolesti jetre i crijevnih bolesti, pokusi na životinjama dokazali su njegov učinak na poboljšanje otpornosti na inzulin i smanjenje sadržaja jetrene masti. 6-tjedni multicenter, randomizirano, dvostruko slijepo kliničko ispitivanje iz Sad-a uključivalo je 64 bolesnika s dijabetesom tipa 2 i NAFLD,koji su dokazali da obetiholna kiselina može poboljšati upalu jetre i upalu jetre osim povećanja osjetljivosti na inzulin. Fibroza razina, i ima određeni učinak na smanjenje tjelesne mase. Međutim, ovaj zaključak još uvijek treba dugoročno praćenje većih razmjera, a to treba potvrditi patologijom jetre.

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo kakvih pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

Proizvodi pod patentom nude se samo za R & D svrhu. Međutim, konačna odgovornost leži isključivo na kupca.

Popularni tagovi: obetiholna kiselina cas 459789-99-2, proizvođači, dobavljači, tvornica, kupiti, na zalihama

• Par: ne
• Sljedeći: Sitagliptin fosfat monohidrat CAS 654671-77-9