Rimegepant CAS 1289023-67-1

Opis proizvoda

Naziv proizvoda: Rimegepant CAS br .: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

sinonimi:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2 3- difluorofenil) - 6 {{8}} 8 {{2}} - tetrahidro - 5 'H-ciklohepta [b] piridin- {{2}} - il 4 - (2 - okso - 2, 3-dihidro-lH-imidazo [4, {{0} }-b] piridin-1-il) piperidin-1-karboksilat;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2 3 difluorofenil) - 6 {{8}} 8 {{2}} - tetrahidro - 5 'H-ciklohepta [b] piridin - {{2}} - il] 4 - (2 - okso-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- il) piperidin-1-karboksilat;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2 3- difluorofenil) - 6 {{8}} 8 {{2}} - tetrahidro - 5 'H-ciklohepta [b] piridin- {{2}} - il 4 - (2 - okso - 2, 3-dihidro-lH-imidazo [4, {{0} }-b] piridin-1-il) piperidin-1-karboksilat;

BMS-927.711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Kemijska 0010010 amp; Fizička svojstva

Izgled: Čvrsta

Analiza: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepant je oralni antagonist receptora peptida (CGRP) s kalcitoninom koji se koristi za liječenje migrene.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Cilj

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP receptor) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP receptor) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9277 1 1) je potpuni, konkurentni antagonist CGRP receptora s IC {{1}} od 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

U Vivo 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) ima dobru oralnu bioraspoloživost u štakora i majmuna cynomolgus-a, atraktivna ukupna pretklinička svojstva i pokazuje aktivnost ovisnu o dozi u modelu primata CGRP- inducirani protok krvi iz lica [1]. Omjer srednjih vrijednosti AUC (0 - 2 4 h) za Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 i 300 mg / kg) u DBS matrici, u usporedbi s plazmom, su 0,5-0. 6 za sve doze u štakora. Rezultati ove studije sugeriraju jaku povezanost koncentracija Rimegepanta između plazme štakora i krvi štakora (DBS) [2].

Životinjski administrator 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp;

Štakori [2] Pacovi se liječe vozilom bez droge (kontrola) ili Rimegepantom (BMS-9 2 77 1 1) u vozilu u 60 , {{{{2 4}}}} i {{{{2 5}}} mg / kg jednom dnevno oralnim putem. U svakoj je skupini za liječenje bilo 6 štakora. Za svaku grupu za liječenje krv se prikuplja u 1, {{{{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}}, i 2 {{2 4}} od prve tri pacova, a u {{1 0}} i {{1 1}} h od druge tri štakore na dan 1 i Dan 1 {2 4}} iz repne vene nakon svakodnevnog oralnog doziranja Rimegepanta (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) dva tjedna. Srednji hematokriti u krvi su {{1 {2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} 2% što odgovara životinjskim grupama 60, {{{{2 4}}}}, i {{{{2 5}}}} mg / kg doze, respektivno. Za procjenu DBS-a, četiri 1 {{2 5}} μL uzorka krvi uočeni su na DBS karticama ({{2 4}} mjesta po kartici), sušeni na sobnoj temperaturi u najmanje 2 h, a svaka se kartica pakira zasebno u ziplock vrećici sa sušnim sredstvom prije isporuke. Preostala krv u svakoj epruveti s uzorkom obrađuje se u plazmi unutar 1 h od sakupljanja i čuva se na -70 ° C do analize. Uzorci plazme isporučuju se na suhom ledu, a DBS kartice otpremaju na sobnoj temperaturi. Analizirane su koncentracije Rimegepanta (BMS-9 2 77 1 1) u plazmi štakora. Rimegepant u DBS štakora se analizira pomoću DBS metode. Parametri toksikokinetike (TK) izračunavaju se iz podataka o koncentraciji u krvi i vremenu pomoću nekomparirajućih metoda pomoću Kinetice.

Reference 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp 0010010 nbsp;

[1]. Luo G i sur. Otkrivanje (5 S, {{2} S, 9 R) - 5 - amino - {2}} - ({ 6}}, 3-difluorfenil) - {{2}} 7 8 9 - tetrahidro - 5 'H-ciklohepta [b] piridin - 9 - il 4 - (2 - okso - 2, 3-dihidro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboksilat (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): oralni antagonist kalcitonin gena vezan za peptid (CGRP) u kliničkim ispitivanjima za liječenje migrene. J Med Chem. 2 0 1 2 dec 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp [2]. Zheng N, i sur. Poboljšana ekstrakcija tekućina i tekućina s radnim postupkom za razrjeđivanje zamjenskog volumena između udubina i njegova primjena za kvantificiranje BMS-9 2 7711 u krvnim mrljama osušenim u štakora putem UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 Veljača; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo kakva pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Proizvodi pod patentom nude se za R 0010010 amp; D svrha samo. Međutim, konačna odgovornost leži isključivo na kupcu.

Popularni tagovi: rimegepant cas 1289023-67-1, proizvođači, dobavljači, tvornica, kupite, na skladištu

• Par: 5H-Ciklohepta[b]piridin-7,8-dihidro-5,9(6H)-diona CAS 39713-40-1
• Sljedeći: 4-(klormetil)-1-cikloheksil-2-(trifluorometil)benzen CAS 957205-24-2