Evrenzo (rosastat) je neinferiorno liječenje faze III od glave do glave za bolesnike s KBD-om koji nisu ovisni o dijalizi s neinferiornim bolesnika s disfagijom alfa

Astellas je nedavno najavio pozitivne rezultate studije faze III DOLOMITES. Ispitivanje je provedeno u odraslih bolesnika s nemjesnom dijalizom (NDD) stadija 3-5 kronične bolesti bubrega (CKD) i procjenjuje djelotvornost i sigurnost lijeka Evrenzo (zajednički naziv: roxadustat) i darbepoetin alfa u liječenju anemije. Podaci su pokazali da Evrenzo nije bio inferioran daiportinu alfa (89,5% naspram 78,0%, razlika = 11,5% [95%CI: 5,66%, 17,36%]) u ispravljanju razina hemoglobina tijekom prva 24 tjedna liječenja. Primarna mjera ishoda od 95% CI niže granice> 0.

Sekundarna mjera ishoda je neinferiornost i superiornost stratificiranog testa. Podaci su pokazali da se LDL-C smanjio u LDL kolesterolu (najmanje kvadratna srednja vrijednost [lSM] razlika = -0,403 mmol/l; 95% CI: 0,510; -0,296; p<0.01), the="" first="" intravenous="" iron="" injection="" (hazard="" ratio="" [hr]="0.45;" 95%ci:="" 0.26,="" 0.78;="" p="0.004)," evrenzo="" is="" superior="" to="" daiportin="" alpha;="" in="" mean="" arterial="" pressure="" (lsm="" difference="-0.372" mmhg;="" 95%ci:="" -1.587,="" 0.842)="" evrenzo="" is="" not="" inferior="" to="" daye="" poetin="" α="" in="" terms="" of="" the="" time="" of="" hypertension="" (hr="0.83;" 95%ci:="" 0.56,="" 1.22).="" in="" terms="" of="" safety,="" evrenzo="" and="" dayepoetin="" α="" were="" comparable="" in="" the="" total="" incidence="" of="" adverse="" events="" (teae)="" during="" treatment="" (91.6%="" vs="" 92.5%).="" unconfirmed="" analysis="" of="" the="" outcomes="" of="" the="" determined="" major="" cardiovascular="" adverse="" events="" (mace)/mace+="" (mace+="" hospitalized="" unstable="" angina="" and="" hospitalized="" congestive="" heart="" failure)="" showed="" estimated="" hr="" values="" of="" 0.81="" (95%="" ci:="" 0.52,="" 1.25)="" and="" 0.90="" (="" 95%ci:="" 0.61,="">

Dr. Jonathan Barratt, profesor nefrologije na Sveučilištu u Leicesteru u Velikoj Britaniji, rekao je: "Cilj liječenja CKD anemije je povećati i stabilizirati razinu hemoglobina, ali čak polovica pacijenata s CKD anemije imaju razinu hemoglobina koja nisu unutar preporučenih ciljnih vrijednosti. Slabi simptomi čine svakodnevne aktivnosti izuzetno izazovnim. Rezultati ispitivanja DOLOMITI pokazuju da u nerazlikovanih bolesnika s anemijom CKD-a, Evrenzo može ispraviti i održavati razinu hemoglobina do 2 godine."

Bernhardt G Zeiher, MD, Glavni medicinski službenik Astellas je rekao: "DOLOMITES studija podataka dodataka puno dokaza dokazati djelotvornost Evrenza u odraslih s CKD bez dijalize ovisne anemije, ovaj put s učinkovitom kontrolom lijek Dayi Potin α je uspoređen. Ova studija ima za cilj procijeniti Evrenzo novi mehanizam djelovanja u ispravljanju i održavanju razine hemoglobina, jača Astellas 'predanost transformirati inovativne znanosti u vrijednost za pacijente, i rješava neismetene CKD bolesnika. Medicinske potrebe i komplikacije povećane anemije."

Bubrežna anemija je jedna od glavnih komplikacija kronične bolesti bubrega (CKD) u fazi dekompenzacije bubrežne funkcije. Kako CKD napreduje, učestalost i ozbiljnost anemije povezane s CKD-om postupno se povećavaju. Bolesnici s bubrežnom anemijom teže je ispraviti od konvencionalne anemije, a imaju teški umor i lošu kvalitetu života. Trenutno standardno liječenje bubrežne anemije je nadomjesna zamjena eritropoetina (EPO hormona), stimulator eritropoetina (ESA) kao što su alfabertin i intravensko željezo, primijenjen supkutano za povećanje hemoglobina (Hb) u bolesnika s KBB-om) Sadržaj, poboljšanje kliničkih simptoma.

Aktivni farmaceutski sastojak lijeka Evrenzo je roxadustat (roxadustat), koji je oralni hipoksiksi-induktivni faktor (HIF) inhibitor prolyl hidroksilaze (PH). Roxadustat se razlikuje od eritropoetina (ESA) mehanizmom djelovanja povećava razinu hemoglobina. Kao HIF-PH inhibitor, roxadustat može aktivirati prirodni zaštitni odgovor tijela na smanjenje razine kisika u krvi. Ovaj odgovor uključuje reguliranje raznih komplementarnih procesa, promicanje koordiniranog eritropoezija i povećanje kapaciteta za nošenje kisika u krvi.

roxadustat je otkrio FibroGen, razvijen u suradnji s AstraZeneca u SAD-u, Kini i drugim tržištima, te u suradnji s Astellas u Japanu i Europskoj uniji.

U prosincu 2018., roxadustat (Rosastat, trgovački naziv: Ericsson) bio je prvi koji je odobren u Kini za liječenje anemije u bolesnika s kroničnom dijalizom bolesti bubrega (CKD). U kolovozu 2019. Kao prvi svjetski inovativni lijek, roxadustat je prvi u Kini ostvariti sveobuhvatnu primjenu dijalize i ne-dijalize kronične bolesti bubrega anemije bolesnika, donosi potpuno novi tretman proboj za kineske kronične bolesti bubrega grupe.

U Japanu, Roxadustat je odobren za liječenje dijalize bolesnika, i dodatne aplikacije su podnesene za liječenje bolesnika koji nisu dijalize. U SAD-u i Europi, roxadustat je marketinške aplikacije za dijalizu i ne-dijalize bolesnika prolaze regulatorni pregled.

Roxadustat je prva mala molekula hipoksija-induktivni faktor prolyl hidroksilaze inhibitora (HIF-PHI) klasa lijekova za liječenje bubrežne anemije. Fiziološka uloga hipoksije-inducirani faktor (HIF) ne samo da povećava ekspresiju eritropoetina, ali i povećava ekspresiju eritropoetina receptora i proteina koji promiču apsorpciju željeza i cirkulaciju. roxadustat oponaša ketoglutarat, jedan od supstrata prolil hidroksilaze (PH), kako bi inhibirao PH enzime i utjecao na ulogu PH enzima u održavanju ravnoteže hif proizvodnje i stope razgradnje, čime se postiže svrha ispravljanja anemije.

Kao prvi svjetski HIF-PHI, roxadustat promiče proizvodnju eritropoetina promicanjem endogenog eritropoetina proizvodnje, poboljšanje apsorpcije željeza i korištenje, i smanjenje hepcidin, bez negativnih učinaka upale na hemoglobin i eritropoeze, i učinkovito promicanje eritropoeze. Pokazalo se da Roxadustat izaziva eritropoeju. U više podskupina bolesnika s kroničnom bolesti bubrega, roxadustat može održavati eritropoetin razine u ili u blizini normalnog fiziološkog raspona, čime se povećava broj crvenih krvnih stanica, a ne utječe upalno stanje, i izbjegavanje intravenske željeza nosa.