Južnokorejska SK Biopharmaceutical Xcopri (cenobamate) prijavila se za uvrštenje u Europsku uniju za liječenje djelomičnih napadaja kod odraslih!

SK Biopharmaceuticals je nedavno objavio da je Europska agencija za lijekove (EMA) prihvatila Xcopri (cenobamate, tableta) zahtjev za odobrenje stavljanja lijeka u promet (MAA), koji je antiepileptički lijek (AED) koji se koristi kao pomoć u liječenju žarišnih napadaja kod odraslih (djelomični napadaji) Epilepsija. U 2 dobro kontroliranim kliničkim studijama, Xcopri je značajno smanjio učestalost žarišnih napada u odnosu na placebo, a do 20% bolesnika postiglo je nula napadaja tijekom razdoblja održavanja.

U Sjedinjenim Državama Xcopri je odobren u studenom 2019. Xcopri su otkrili i razvili SK Biopharmaceuticals i njegova američka podružnica SK Life Sciences. Ranije u 2019, SK Biopharmaceutical potpisao je ekskluzivni licenčni ugovor s Arvelle Therapeutics GmbH za razvoj i komercijalizaciju lijeka u Europi.

Xcopri MAA, temeljen na rezultatima projekta globalnog kliničkog ispitivanja koje je proveo SK Life Sciences. Projekt uključuje dvije globalne, randomizirane, dvostruko slijepe, placebo kontrolirane studije (Studija 013, Studija 017) i veliku, globalnu, višecentričnu, sigurnosnu studiju o sigurnosti, koja će upisati više od 1900 odrasli pacijenti, Ovi pacijenti pate od nekontroliranog žarišta.

Studija 013 studija uključivala je razdoblje titracije od 6 tjedana i razdoblje održavanja od 6 tjedana. Podaci su pokazali da je 200 mg / dnevna doza Xcopri smanjila medijan frekvencije napadaja za 56%, dok se skupina placeba smanjila za 22%; ex post analiza razdoblja održavanja Pokazano je da je 28% pacijenata u skupini liječenja Xcopri prijavilo nulti napad, a 9% u skupini koja je primala placebo. Studija 017 studija uključuje razdoblje titracije od 6 tjedana i 2-tjedno razdoblje održavanja 1. Studija je uključivala 100 mg / dan, 200 mg / dan i 400 mg / dnevno doze Xcoprija. Podaci su pokazali da je 3 doza Xcopri smanjila medijan frekvencije napadaja za 36 %, 55%, 55%, placebo skupina smanjena za 24%, podaci imaju statistički značajne razlike; u periodu održavanja, 4%, 11% i 21% od tri grupe doza prijavili su nulta napada, placebo grupa 1%.

U pogledu sigurnosti, ozbiljne reakcije povezane s Xcopri uključuju reakcije lijeka na eozinofiliju i sistemske simptome (DRESS), skraćenje QT-a, suicidno ponašanje i misli te štetne reakcije na živčani sustav. Najčešći (GG gt; 10% i iznad placeba) nepovoljni događaji povezani s liječenjem Xcopri uključuju pospanost (pospanost), vrtoglavicu, umor, diplopiju (binokularni vid) i glavobolju.

Molekularna struktura cenobamata (izvor slike: mechemexpress.cn)

U Europi oko 6 milijuna ljudi ima epilepsiju, a oko 40% odraslih osoba s žarišnim napadima i dalje imaju napadaje čak i nakon korištenja 2 AED tretmana, što naglašava potrebu za novim mogućnostima liječenja. , Napadaji su obično kratkotrajne nenormalne električne aktivnosti u mozgu, što može dovesti do nekontroliranog pokreta, nenormalnog razmišljanja ili ponašanja i nenormalnih osjećaja. Pokret može biti intenzivan, a pacijent može izgubiti svijest. Fokalni napadi započinju u ograničenom području mozga.

Xcopri&# 39, aktivni farmaceutski sastojak je cenobamate, koji je blokator natrijevih kanala. Trenutno, točan mehanizam kojim Xcopri pokazuje svoj terapeutski učinak je nejasan, no SK Biopharma vjeruje da lijek smanjuje ponavljajući neuronski iscjedak inhibicijom natrijske struje napona i da je lijek također GABAA ionski kanal Pozitivni alosterni regulator.

Očekuje se da će Xcopri biti dostupan u Sjedinjenim Državama u drugom tromjesečju 2020. Lijek ima šest količina doziranja i primjenjuje se jednom dnevno: 12. 5 mg, 2 5 mg, 50 mg, 100 mg, i {{ }} 6 mg. U pogledu lijekova, Xcopri treba započeti s 12. 5 mg jednom dnevno, a titrirati se svaki 2 tjedan. Nakon razdoblja prilagodbe lijeka, preporučena doza održavanja je 200 mg / dan, no neki će se pacijenti možda trebati prilagoditi na 400 mg / dan, što je najveća preporučena doza. Xcopri se može koristiti u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima ili samostalno.

Dugoročna sigurnost Xcoprija procijenjena je istraživanjem slučajnih oznaka i otvorenim ekstenzijama oznaka u istraživanjima sigurnosti otvorenih oznaka. Ostala klinička ispitivanja istražuju terapeutski učinak Xcoprija kod drugih vrsta epilepsije.