Nurtec ODT, prvi antagonist CGRP receptora za oralnu dezintegraciju, pokrenut je u SAD-u i koristi se za akutno liječenje.

Biohaven Pharmaceuticals nedavno je najavio pokretanje migrene lijek Nurtec ODT (rimegepant, 75mg) na američkom tržištu. Lijek je odobren u veljači ove godine za akutno liječenje odrasle migrene (sa ili bez aure). Lijek se može raspatiti odmah u ustima bez vode, a može se uzeti vrlo povoljno bilo kada i bilo gdje. Pokretanje Nurtec ODT će pružiti važan i novi oralni akutni lijek za liječenje migrene bolesnika, koji može brzo smanjiti i eliminirati bol i vratiti život. Treba napomenuti da Nurtec ODT nije pogodan za preventivno liječenje migrene, a kliničko ispitivanje lijeka za prevenciju migrene očekuje se da će dobiti rezultate kasnije ovog tromjesečja.

Važno je napomenuti da Nurtec ODT je prvi i jedini FDA-odobrenkalitonin gena vezane peptida (CGRP) receptora antagonista u obliku brzo djeluje oralno raspada tablete (ODT). U kliničkim ispitivanjima, jedna peroralna primjena Nurtec ODT 75mg može brzo ublažiti bol i vratiti normalnu funkciju u roku od 1 sata, a kontinuirana djelotvornost mnogih bolesnika može doseći 48 sati; osim toga, čak 86 bolesnika primilo je jednodoznu Nurtec ODT% bolesnika koji nisu koristili lijekove za hitno ublažavanje migrene unutar 24 sata.

Trenutno, milijuni migrene pacijenti su često nezadovoljni sa svojim trenutnim akutnim liječenjem, a ponekad moraju napraviti značajne trade-offs zbog uznemiruje nuspojave i smanjene funkcije. Stoga, odobrenje Nurtec ODT na tržištu je uzbudljiva vijest za migrene pacijenta grupe. Brzo oralno raspadanje lijeka i praktičnost uzimanja lijekova bez vode će pružiti novu skupinu migrene bolesnika. Mogućnosti liječenja, mirno odgovoriti na akutne migrene napada bilo kada, bilo gdje, kako bi im pomogli vratiti kontrolu nad svojim bolestima i nastaviti svoj svakodnevni život.

Nurtec ODT ima roman brzo otapanje oralne tablete doza obliku, koji djeluje tako da blokira CGRP receptorza liječenje korijena uzrok migrene. Nurtec ODT nije opioid ili anestetik, niti je zarazna, niti je naveden kao kontrolirani lijek od strane US Narcotics Control Board.

U SAD-u, Nurtec ODT odobrenje temelji se na rezultatima ključne faze III kliničkog ispitivanja (Studija 303) i dugoročno otvoreno ispitivanje sigurnosti (Studija 201). U ispitivanju faze III Nurtec ODT postigao je statističku značajnost u zajedničkoj primarnoj mjeri ishoda nadzora ublažavanja boli i eliminacije najdosadnijih simptoma (MBS) 2 sata nakon primjene u usporedbi s placebom. Nurtec ODT je također pokazao statističku superiornost u ublažavanju boli (smanjujući umjerenu ili jaku bol bez boli ili blage boli) i obnovu normalne funkcije 1 sat nakon uzimanja lijeka. Za mnoge pacijente, prednosti Nurtec ODT za ublažavanje boli, ublažavanje boli, normalan oporavak funkcije, i MBS eliminacija trajala je 48 sati. Važno je napomenuti da se ove prednosti mogu primijetiti samo s jednom dozom Nurtec ODT. Od bolesnika koji primaju Nurtec ODT, 86% nije zahtijevao lijekove za spašavanje (npr, nesteroidni protuupalni lijekovi, acetaminofen) 24 sata nakon primjene. Dugoročna ispitivanja sigurnosti procijenila su sigurnost i podnošljivost uzimanja rimegepanta više puta godišnje. Ovo je ispitivanje ocjenjivalo 1798 bolesnika koji su uzimali 75 mg felgepanta tijekom napada migrene, do jedne doze na dan. U ovom ispitivanju, 1131 bolesnik bio je izložen rimegepantu najmanje 6 mjeseci, 863 bolesnika uzimala je felgepant najmanje 1 godinu, a svi su ti bolesnici bili liječeni najmanje dvama napadajima migrene mjesečno u prosjeku. Sigurnost liječenja migrene više od 15 puta u 30 dana nije utvrđena.

Migrena je treća najčešća bolest i šesta grubo onesposobljavajućih bolesti na svijetu, te je navedena kao jedna od 10 najčešće onesposobljavajućih bolesti Svjetske zdravstvene organizacije (WHO). Procjenjuje se da je ukupan broj oboljelih od migrene u svijetu je više od 1 milijarde, te da postoji gotovo 40 milijuna u SAD-u. Migrena karakterizira slab napad u trajanju od 4-72 sati, te je u pratnji raznih simptoma, uključujući pulsatile glavobolju umjerenog do teškog intenziteta boli, može biti popraćena mučninom ili povraćanjem, i / ili je osjetljivna na zvuk (strah) I osjetljiva na svjetlo (fobija fotografija). Budući da više od 90% bolesnika s migrenom ne može normalno funkcionirati ili funkcionirati tijekom napada, postoji značajno nezadovoljena potreba za novim akutnim metodama liječenja.

Nurtec ODT aktivni farmaceutski sastojak rimegepant je antagonist CGRP receptora koji reverzibilno blokira CGRP receptore, čime inhibira biološku aktivnost CRP neuropeptida. CGRP i njegovi receptori izraženi su u područjima živčanog sustava povezanog s patofiziologijom migrene. Antagonizam CGRP receptora je novi mehanizam djelovanja u akutnom liječenju migrene glavobolje, koji se značajno razlikuje od postojećih triptans (serotonina 1B / 1D agonista) i opioida. Trenutno, CGRP receptori su postali popularna meta za razvoj migrene lijeka.

Do sada su pokrenute četiri migrene temeljene na monoklonskim terapijama na temelju protutijela usmjerene na CGRP i njegove receptore, i to: Amgen / Novartis Aimovig (ciljanje CGRP receptora), Teva Ajovy (ciljanje CGRP), Eli Lilly Emgality (ciljanje CGRP), Lingbei Vyepti (ciljanje CGRP). U smislu lijekova, Aimovig i emgality se supkutano ubrizgava jednom mjesečno, Ajovy se može potkožno ubrizgati jednom mjesečno ili svaka 3 mjeseca, a Vyepti se intravenozno daje infuzijom svaka 3 mjeseca. Ove 4 lijekovi se koriste za prevenciju liječenja migrene.

Druge farmaceutske tvrtke razvijaju oralne antagoniste CGRP receptora. U prosincu 2019, Erjian Ubrelvy (ubrogepant) je odobren od strane US FDA za akutno liječenje odrasle migrene (sa ili bez aure), postaje svjetski prvi odobrenoralni Antagonist CGRP receptora za liječenje migrene napada. Za Biohaven, osim odobrenog Zydis ODT (rimegepant oralne raspadatablete), tvrtka također ima rimegepant redovite tablete koje je pod FDA pregled i očekuje se da će biti odobren sredinom 2020.

U smislu akutnog liječenja migrene, posebno je vrijedno napomenuti da je u listopadu 2019, Eli Lilly oralni lijek Reyvow (lasmiditan) je odobren od strane SAD-FDA za akutno liječenje odrasle migrene (sa ili bez aura). Ovo odobrenje je od velikog značaja. Lijek je agonist 5-HT1F i prva je nova klasa akutnog liječenja migrenom odobrena u 20 godina.

Međutim, biti prvi koji će ići u javnost možda neće uvijek biti posljednji koji će se smijati. Podaci ispitivanja akutne migrene faze III pokazuju da zydis ODT je učinkovitiji od Ubrelvy, i Reyvow je bolji od Zydis ODT, Ali Reyvow ima nuspojave i podliježe DEA kontrolu. EvaluatePharma, farmaceutska organizacija za istraživanje tržišta, predviđa da Zydis ODT prodaje u 2024 će doći do 897 milijuna dolara, dok Reyvow i Ubrelvy prodaje se očekuje da će biti 317 milijuna dolara i 302 milijuna dolara, respektivno.