Nova klasa antihiperglikemijskih lijekova Imeglimin: Jedinstveni mehanizam daje neograničene potencijale, bit će na popisu 2021!

Poxel SA je biofarmaceutska tvrtka sa sjedištem u Lyonu, Francuska, posvećena razvoju inovativnih tretmana metaboličkih bolesti, uključujući dijabetes tipa 2 i bezalkoholni steatohepatitis (NASH). Nedavno je tvrtka objavila rezultate dvije kliničke studije novog oralnog hipoglikemijskog sredstva imeglimin. Ove 2 studije procijenile su mogućnost imeglimina u interakciji s dva široko propisana hipoglikemijska sredstva, metforminom (metformin) i sitagliptinom (sitagliptin, inhibitor DPP-4). Rezultati su pokazali da se kod zdravih ispitanika istodobno primjenjuju imeglimin i metformin ili sitagliptin bez izazivanja klinički relevantnih farmakokinetičkih interakcija. Rezultati dviju studija objavljeni su na mreži u časopisu životnih znanosti 0010010 "Clinical Pharmacokinetics 0010010 ". Naslov članka je: Imeglimin ne izaziva klinički relevantne farmakokinetičke interakcije u kombinaciji s metforminom ili sitagliptinom kod zdravih subjekata.

Glavna svrha dviju studija interakcija lijekova bila je procijeniti učinak opetovane istodobne primjene metformina ili sitagliptina s imegliminom na farmakokinetičke parametre metformina ili sitagliptina kod zdravih ispitanika. Sekundarni ciljevi dviju studija bili su sigurnost i podnošljivost. Rezultati obje kliničke studije pokazuju da je imeglimin siguran i dobro podnošen, a nema klinički važnih promjena u razini sustavne izloženosti lijekovima.

David E. Moller, dr. Med. Poxellov glavni znanstveni direktor, rekao je: "Dijabetes tipa 2 je progresivna bolest koja zahtijeva s vremenom dodatne lijekove. Za bolesnike s dijabetesom tipa 2 koji primaju tretman čiji šećer u krvi više nije kontroliran, Uspješno liječenje obično napreduje do kombinirane terapije s lijekovima s komplementarnim mehanizmima djelovanja. Krivulje sigurnosti i podnošljivosti imeglimina u kombinaciji s metforminom ili sitagliptinom primijećene u ovim studijama i nekoliko drugih evaluacija Studije o upotrebi različitih lijekova su konzistentne, uključujući ključnu fazu III TIMES 2 pokus i dva prethodna ispitivanja II faze, koja također je pokazao potencijal za povećanje učinkovitosti. Ovi rezultati ističu imeglimin kao novi inovativan režim liječenja koji nadopunjava postojeće lijekove protiv raka. Mogućnost liječenja dijabetesa. 0010010 quot;

Dr. Sebastien Bolze, glavni operativni direktor i izvršni potpredsjednik Poxela 0010010 # 39, nekliničkih i proizvodnih operacija, rekao je: 0010010 quot; imeglimin je prvi kandidat za lijekove novog oralni lijek koji cilja mitohondrijski respiratorni lanac, gdje stanice proizvode energiju. Ovi rezultati pokazuju da Imeglimin neće uzrokovati klinički značajne promjene u farmakokinetičkim krivuljama dva važna lijeka u biblioteci municije za liječenje dijabetesa. Ovi su rezultati u skladu s prethodnim pretkliničkim i dugoročnim kliničkim studijama. 0010010 quot;

Molekularna struktura imeglimina (Izvor: Wikipedia)

imeglimin pripada novoj klasi oralnih kemijskih pripravaka pod nazivom Glimins. To je prvi kandidat ove klase koji je ušao u klinički razvoj. Ima jedinstven mehanizam djelovanja (MOA) i cilja mitohondrijsku bioenergetiku. To je jedino oralno hipoglikemijsko sredstvo koje može istovremeno djelovati na sva tri ključna organa (jetru, mišiće, gušteraču) koji su uključeni u homeostazu glukoze.

Pokazano je da imeglimin smanjuje šećer u krvi povećavajući lučenje inzulina, povećavajući osjetljivost na inzulin i inhibirajući glukoneogenezu. Ovaj mehanizam djelovanja može spriječiti endotelnu disfunkciju i dijastoličku disfunkciju, te ima zaštitni učinak na oštećenja mikrovaskularnih i makrovaskularnih poremećaja uzrokovana dijabetesom. Uz to, imeglimin ima i potencijalne zaštitne učinke na preživljavanje i funkciju β stanica. Ovaj jedinstveni mehanizam djelovanja pruža imeglimin s neograničenim potencijalom za liječenje dijabetesa tipa 2 u gotovo svim fazama postojećeg hipoglikemijskog liječenja, uključujući monoterapiju ili kao dodatnu terapiju za druge hipoglikemijske lijekove.

Mehanizam imeglimina jedinstven je i ima potencijal pomoći u upravljanju dijabetesom tipa 2 u svim fazama bolesti

Poxel i Sumitomo Pharmaceutical uspostavili su u listopadu strateško partnerstvo 2017 kako bi razvili i komercijalizirali imeglimin za liječenje dijabetesa tipa 2 u Japanu, Kini, Južnoj Koreji i devet drugih zemalja jugoistočne Azije i istočne Azije. Krajem prošle godine uspješno je završen projekt faze III kliničkog razvoja imeglimina za liječenje dijabetesa tipa 2 . Projekt je procijenio učinkovitost i sigurnost imeglimina u liječenju japanskih pacijenata s dijabetesom tipa 2 kako bi se podržala sigurnost i učinkovitost imeglimina u različitim skupinama bolesnika. Projekt uključuje tri ključna ispitivanja faze III koja uključuju više od 1, 100 pacijenata. U tim je istraživanjima imeglimin primjenjivan u dozi 1 000 mg dva puta dnevno.

Rezultati projekta TIMES potvrdili su diferencirane karakteristike imeglimina, pokazujući da imeglimin ima dvostruki mehanizam djelovanja za povećanje lučenja inzulina i poboljšanje osjetljivosti na inzulin, a pokazuje povećani hipoglikemijski učinak u kombinaciji s lijekovima s komplementarnim mehanizmima djelovanja, uključujući DPP -4 agensa inhibicije, inhibitori SGLT 2 , biguanidi, lijekovi sulfoniluree, gleneidi, inhibitori alfa-glukozidaze, tiazolidinski lijekovi, agonisti receptora GLP 1 . Na temelju podataka o projektu, Poxel i Sumitomo Pharmaceuticals pripremaju se za podnošenje noveg lijeka imeglimin 0010010 # 39; u Japanu, za koji se očekuje da će biti podnesen u trećem tromjesečju 2020 i dovest će proizvod na japansko tržište u 2021.

U veljači 2018 Roivant Sciences i Poxel potpisali su 650 milionski ugovor za razvoj i komercijalizaciju imeglimina na tržištima izvan gore spomenutih zemalja i regija, uključujući Sjedinjene Države i Europsku uniju. Trenutno Poxel surađuje s Metavantom, podružnicom Roivant Sciences, na prelasku imenaglimina u projekt faze III.

imeglimin ima jedinstven i diferenciran mehanizam te dobru sigurnost i podnošljivost. Lijek može postati važna nova mogućnost liječenja kako bi se bolesnicima moglo upravljati dijabetesom tipa 2 u više faza bolesti. （Bioon.com）