Kineski izvorni lijek protiv raka Zanubrutinib odobrio je FDA

Dana 15. studenog 2019. zanubrutinib （ trgovački naziv: BRUKINSA ^TM ） , u Kini razvijen inhibitor tirozin kinaze bruton (BTK), dobio je ubrzano odobrenje od američke uprave za hranu i lijekove (FDA) za liječenje odraslih pacijenata s međućelijom limfoma sa barem jedan prethodni tretman. Od početnog razvoja projekta do službenog odobrenja tržišta, istraživanje i razvoj zanubrutiniba trajalo je više od 7 godina. Potpuno ga je razvila kompanija BeiGene co., LTD., I bio je prvi lijek protiv raka koji je odobrila FDA.

U SAD-u se prvi put na svijetu Ibutinib stavljao na tržište Ibutinib , a u kliničkim ispitivanjima više od dvije godine preživjelo je više od 98 posto bolesnika s leukemijom s usporenim stanjem . Iako je učinak Ibrutiniba dobar, potrebno je poboljšati njegovu apsorpciju i sigurnost. BeiGene ima jasnu ideju dizajna za BTK inhibitore, a to je da maksimizira specifično vezanje inhibitora na BTK ciljeve i minimizira off-target učinak kako bi se smanjila učestalost nuspojava. Nakon niza probira i ispitivanja, tim je konačno identificirao konačnu molekulu kandidata, zanubrutinib, u više od 500 spojeva.

U kliničkim ispitivanjima, zanubrutinib je pokazao dobro. U studiji faze II na kineskim pacijentima, pacijenti s relapsiranim i vatrostalnim limfomom gomolja imaju ukupnu stopu remisije od 84 posto nakon liječenja zanubrutinibom, pri čemu je 78 posto postiglo potpuni odgovor. Na temelju studije, FDA je početkom ove godine dodijelila zanubrutinib "oznaku probojne terapije" i prihvatila njegovu primjenu za novi lijek. Odobrenje zanubrutiniba na tržištu predstavlja napredak u povijesti novih inovacija lijekova u Kini, što je označilo da je suvremena farmaceutska industrija Kine ušla u novu fazu.

Kristalna struktura kompleksa proteina zanubrutiniba i BTK.