Učinkovitost i perspektiva Ibrutiniba

Ibrutinib (USAN, također poznat kao PCI-32765 i koji se prodaje pod imenom Imbruvica) je lijek protiv raka koji cilja ciljeve maligniteta B-stanica. To je oralno, selektivni i kovalentni inhibitor enzima Bruton-ove tirozin-kinaze (BTK).

Ibrutinib je oralno bioraspoloživ, mali molekularni inhibitor Brutonove tirozin kinaze (BTK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Nakon oralne primjene, ibrutinib se veže i ireverzibilno inhibira aktivnost BTK, sprečavajući tako aktivaciju B-stanica i signalizaciju posredovanu B-stanicama. To dovodi do inhibicije rasta malignih B stanica koje prekomjerno izražavaju BTK. BTK, član srodne BTK / Tec obitelji citoplazmatskih tirozinskih kinaza, potreban je za signalizaciju receptora B stanica, igra ključnu ulogu u sazrijevanju B-stanica i pretjerano je izražen u velikom broju malignih stanica B-stanica. Ekspresija BTK u tumorskim stanicama također je povezana s povećanom proliferacijom i preživljavanjem.

Ibrutinib je razvio Pharmacyclics, Inc i Johnson & Johnson-ov Janssen Pharmaceutical odjel za dodatne malignitete B-stanica, uključujući difuzni veliki B-stanični limfom i multipli mijelom.

Odobreno je od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) u studenom 2013. za liječenje limfoma plaštetih plaštaca, a u veljači 2014. za liječenje kronične limfocitne leukemije. U siječnju 2015., ibrutinib je odobrio FDA za liječenje makroglobulinemije Waldenströma, oblika ne-Hodgkinovog limfoma.

Prema Wall Street Journalu u siječnju 2016. ibrutinib, specijalni lijek, koštao je od 116 600 do 155 400 dolara godišnje veleprodaje u Sjedinjenim Državama. Unatoč popustima i zdravstvenom osiguranju, previsoka cijena uzrokuje da neki pacijenti ne ispunjavaju svoje recepte. Tvrtka koja prodaje lijek, AbbVie, nabavila ga je u svibnju 2015., projektirajući globalnu prodaju od milijardu američkih dolara u 2016. i 5 milijardi dolara u 2020. godini.