FDA odobrava kliničko ispitivanje inhibitora inhibitora PI3Kα protiv tumora

Phosphatidylinositol 3-kinaze (PI3K) alfa inhibitor CYH33, zajednički razvijen od strane Shanghai Institute of Materia Medica i Kineske akademije znanosti, nedavno je dobio implicitno dopuštenje za klinička ispitivanja (IND) iz US Food and Drug Administration (FDA). Koristi se za liječenje naprednih solidnih tumora.

Disregulacija PI3K signalnog puta uključuje većinu ljudskih karcinoma. PIK3CA (kodiranje PI3K katalizatora α) jedan je od uobičajenih mutantskih onkogena u tumora ljudi. Oko 2-5% ljudskih solidnih tumora imaju mutacije u onkogeni PIK3CA, koji uključuju vrste tumora kao što su rak dojke, rak jajnika, rak debelog crijeva, glioblastom, rak pluća i rak jednjaka.

CYH33 je novi, visoko učinkovit i specifičan inhibitor PI3Kα koji zajednički istražuju i razvijaju Farmaceutski institut Šangaj i Haihe biologija. Inhibicijom signalnog puta posredovanog PI3K, blokira stanice u G1 fazi, čime inhibira proliferaciju tumorskih stanica. Yang Chunhao je istraživačka skupina Shanghai Institute of Pharmaceutical Sciences koristi sintetičku metodologiju razvijen sama po sebi uvesti pyrrolotriazine majka jezgra ljekovite kemije u INHIBITORA PI3K po prvi put. Kroz sustavno istraživanje odnosa strukture i aktivnosti, on i Ding Jian tim radili zajedno otkriti kandidat droge CYH33. Pretklinička ispitivanja pokazala su da je in vivo i in vivo aktivnost CYH33 superiornija od sličnog lijeka BYL719 na tržištu.

Klinička istraživanja provedena cyh33 je pokazala da spoj ima dobru sigurnost i preliminarnu kliničku djelotvornost. Trenutno u Kini nema selektivnog inhibitora PI3Kα.