Tablete mješavine receptora oralnog GnRH receptora uskoro će biti odobrene u EU-u

Myovant Sciences je zdravstvena tvrtka usmjerena na razvoj inovativnih terapija za redefiniranje ženske i muške skrbi. Nedavno je tvrtka objavila da je Odbor europske agencije za lijekove (EMA) za lijekove za humanu uporabu (CHMP) izdao pozitivno mišljenje o preispitivanju u kojem preporučuje odobrenjerelugolikssložene tablete Ryeqo (relugolix 40mg, estradiol 1,0 mg, norethindrone acetat 0,5 mg), lijek se uzima oralno jednom dnevno za liječenje umjerenih do teških simptoma povezanih s fibroidima maternice u žena u reproduktivnoj dobi. Dva najčešća simptoma fibroida maternice su menoregija (HMB) i bol.

U ožujku 2020. godine Myovant je potpisao ekskluzivni licencni ugovor s mađarskim Gedeonom Richterom. Gedeon će komercijalizirati tablete spoja relugolix u Europi, Rusiji, Latinskoj Americi, Australiji i Novom Zelandu te drugim zemljama i regijama. Liječenje fibroida maternice i endometrioze. Prema uvjetima sporazuma, Myovant i dalje vodi globalni razvoj tableta spoja relugolix, dok je Jirui odgovoran za lokalni klinički razvoj, proizvodnju i svu komercijalizaciju u svojoj regiji.

Mišljenja CHMP-a o pozitivnom pregledu temelje se na podacima o sigurnosti i učinkovitosti projekta LIBERTY faze 3. Projekt uključuje 2 ponovljene 24-tjedne unakrsne kliničke studije (LIBERTY 1 i LIBERTY 2), jednogodišnju studiju produljenja i nasumičnu studiju povlačenja kako bi se procijenila sigurnost i učinkovitost tableta spoja relugolika do 2 godine. Rezultati istraživanja LIBERTY 1 i LIBERTY 2 objavljeni su u međunarodnom medicinskom časopisu "New England Journal of Medicine" (NEJM) u veljači 2021. Kao što je ranije spomenuto, ove dvije studije dosegle su primarnu krajnju točku stope remisije menstrualnih gubitaka, a istovremeno su dosegle 6 od 7 ključnih sekundarnih krajnjih točaka. Relugolix složene tablete također su održavale mineralnu gustoću kostiju usporedivu s placebom, što je bilo 24 tjedna. Dio sigurnosti unutar dobro podnosi.

Dr. Roberta Venturella, istraživačica projekta LIBERTY i izvanredna profesorica Sveučilišta Catanzaro, rekla je: "Više od 25% žena u reproduktivnoj dobi pati od fibroida maternice. Ova kronična bolest može uzrokovati iscrpljujuće simptome i imati značajan utjecaj na kvalitetu života. Potrebno je dugotrajno liječenje. Mogućnosti liječenja su ograničene, a mnoge se žene suočavaju s odlukom da se podvrgnu operaciji kako bi ublažile simptome. Pozitivno mišljenje CHMP-a dodatno potvrđuje potencijal Ryeqa da učinkovito riješi teško menstrualno krvarenje i bol povezanu s fibroidima maternice, te će pacijentima i liječnicima pružiti važne Nove mogućnosti liječenja."

relugolikskemijska struktura (izvor slike: medchemexpress.com)

Trenutno, relugolix složene tablete također pregledava američki FDA, a ciljni datum djelovanja je 1. lipnja 2021. Ako se odobri, relugolix spoj tablete će pružiti jednodnevni plan liječenja za žene s fibroidima maternice.

U prosincu 2020. godine, Pfizer i Myovant Sciences postigli su sporazum o suradnji vrijedan 4,2 milijarde dolara za razvoj i komercijalizaciju relugolixa u Sjedinjenim Državama i Kanadi za područje onkologije i zdravlja žena. Pfizer će također dobiti ekskluzivno pravo na komercijalizaciju relugolixa za onkologiju izvan Sjedinjenih Američkih Država i Kanade (isključujući određene azijske zemlje).

Relugolix je jednom dnevno, oralni, gonadotropin-oslobađanje hormona (GnRH) receptora antagonist koji može blokirati GnRH receptore u hipofizi i smanjiti proizvodnju estradiola jajnika. Ovaj hormon je poznato da stimulira rast fibroida maternice i endometrioze. Osim toga, relugolix također može inhibirati proizvodnju testosterona u testisima, što može potaknuti rast raka prostate.

relugolix je razvila Takeda, a Myovant (tvrtka koju su osnovali Roivant i Takeda) dobio je ekskluzivnu globalnu licencu u lipnju 2016. osim Japana i drugih azijskih zemalja. U Japanu je relugolix odobren u siječnju 2019. i stavljen na tržište pod markom Relumina kako bi se poboljšali sljedeći simptomi uzrokovani fibroidima maternice: menoregija, bol u donjem dijelu trbuha, bol u donjem dijelu leđa i anemija.

Trenutno, Myovant razvija tablete oralnog relugolixa (120 mg) jednom dnevno za liječenje uznapredovalog raka prostate. Dana 18. prosinca 2020. godine, Orgovyx (relugolix, tablete od 120 mg) odobren je od strane američke FDA za liječenje odraslih pacijenata s uznapredovalim rakom prostate.

Važno je napomenuti da je Orgovyx prvi i jedini oralni antagonist GnRH receptora odobren od strane američkog FDA za liječenje uznapredovalog raka prostate. Lijek je odobren kroz proces prioritetnog pregleda. U ispitivanju HERO faze 3, stopa remisije liječenja relugolixom bila je čak 96,7%, što je bilo znatno bolje od leuprolid acetata (88,8%), uz smanjenje rizika od velikih kardiovaskularnih nuspojava (MACE) za 54%.

Osim toga, Myovant također razvija oralni relugolix spoj tablete (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetat 0.5mg) jednom dnevno za liječenje ženskih fibroida maternice i endometrioze. trenutnorelugolikstablete za liječenje ženskih fibroida maternice preispituju regulatorne agencije SAD-a i EU-a. Očekuje se da će tablete spoja Relugolix za liječenje endometrioze podnijeti marketinški zahtjev u prvoj polovici 2021. godine.

Na temelju stopostotne stope inhibicije tableta spoja relugolix na žensku ovulaciju u studiji faze 1, Myovant i Pfizer pokrenuli su kliničko ispitivanje faze 3 u travnju ove godine kako bi procijenili kontracepcijski učinak tableta spoja relugolix.