Inhibitor emopamil binding proteina (EBP) DSP-0390 ulazi u prvu fazu 1 kliničkog ispitivanja na ljudima!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, podružnica u potpunom vlasništvu Sumitomo Dainippon Pharma, japanske farmaceutske tvrtke, nedavno je objavila da je prvi pacijent primijenjen u kliničkoj studiji faze 1 (NCT0502351) koja procjenjuje lijek DSP-0390 koji se istražuje. DSP-0390 je inhibitor empamil binding proteina (EBP) za liječenje pacijenata s rekurentnim gliomom visokog stupnja.

Gliom visokog stupnja je najčešći tip malignog tumora mozga, koji može uzrokovati značajan morbiditet i smrtnost. Pretkliničke studije su pokazale da DSP-0390 može imati antitumorsko djelovanje i pomoći u rješavanju ove dugoročne nezadovoljene medicinske potrebe.

Ova studija faze 1 prva je ljudska, otvorena studija o eskalaciji doze, a njezina je glavna svrha procijeniti sigurnost i podnošljivost DSP-0390 u bolesnika s rekurentnim gliomom visokog stupnja. Ispitivanje će također odrediti maksimalnu podnošljivu dozu (MTD) i/ili produženu preporučenu dozu (RDE). Sekundarna svrha je opisati farmakokinetičke (PK) karakteristike DSP-0390.

Nakon završetka dijela ispitivanja o eskalaciji doze, studija će ući u prošireni dio 2. dijela kako bi se procijenilo ima li DSP-0390 preliminarnu antitumorsko djelovanje i kako bi se odredilo liječenje rekurentnog malignog ljepila III ili IV stupnja WHO-a (WHO). preporučena doza faze 2 za masovne tumore (RP2D).

DSP-0390 je inhibitor proteina koji veže emopamil (EBP) i trenutno je u fazi ispitivanja faze 1 na bolesnika s rekurentnim gliomom visokog stupnja (NCT0502351). EBP je protein membrane endoplazmatskog retikuluma uključen u biosintezu kolesterola. Budući da većinu stanica raka karakterizira pojačana regulacija različitih putova odgovornih za njihovu biosintezu, a potreba za kolesterolom za potporu stanične proliferacije je velika.

Stoga se očekuje da će inhibicija EBP-a od strane DSP-0390 uzrokovati uništavanje homeostaze kolesterola i inducirati smrt stanica raka. Osim toga, objavljeno je da je EBP visoko izražen u nekoliko vrsta raka i povezan je s agresivnim fenotipom određenih vrsta raka. DSP-0390 ima potencijal da ima antitumorsko djelovanje kod ovih karcinoma.