Treća generacija snažnog COMT inhibitora Ongentys (opicapone) lansirana je u Japanu

Ono Pharmaceutical nedavno je najavio lansiranje Ongentys (opicapone) tableta od 25 mg u Japanu, koji je novi oralni selektivni inhibitor katehol-oksi-metiltransferaze (COMT) jednom dnevno. Prikladan je za kombinirani levodopa-karbidopu ili levodopa-benserazid hidroklorid, koji se koriste u odraslih bolesnika s Parkinsonovom GG-ovom bolešću (PD), radi poboljšanja pojave istrošenosti.

Ongentys' aktivni farmaceutski sastojak opicapone razvila je portugalska farmaceutska tvrtka BIAL. Ovo je inhibitor COMT treće generacije koji produžava kliničku učinkovitost levodope smanjujući stopu pretvorbe levodope u 3-O-metildopu, čime poboljšava bioraspoloživost mozga. U usporedbi s placebom, Ongentys može povećati bioraspoloživost levodope za 65%. U travnju 2013. tvrtka Ono Pharmaceutical od tvrtke BIAL dobila je ekskluzivno pravo na razvoj i komercijalizaciju opicapona u Japanu.

Vrijedno je spomenuti da je u siječnju 2018. Fosun Pharma od BIAL-a pribavio ekskluzivna prava na opicapon na kineskom tržištu za 18 milijuna američkih dolara, uključujući predujam od 3 milijuna američkih dolara i prekretnicu do 15 milijuna američkih dolara. U ožujku 2019. CDE je započeo kliničku primjenu Fosun Pharma.

U smislu propisa, Ongentys je odobren u Europskoj uniji u lipnju 2016. godine kao pomoćna terapija za inhibitore levodope / dopa dekarboksilaze (DDCi, kao što je karbidopa), za primanje ovih kombiniranih terapija koje ne mogu stabilizirati fluktuacije završetka pokreta Odrasli pacijenti s PD . U travnju 2020. godine odobrene su kapsule Ongentys od 25 mg i 50 mg u Sjedinjenim Državama kao pomoćna terapija levodope / karbidope za pacijente s PD koji imaju fluktuacije vježbanja (razdoblje GG; razdoblje OFF GG). Vrijedno je spomenuti da je Ongentys prvi jednom dnevno inhibitor COMT koji je odobrila FDA i koji će pružiti novi plan liječenja za produljenje učinkovitosti levodope / karbidope. U Sjedinjenim Državama Ongentys komercijalizira tvrtka Neurocrine Biosciences, koja je 2017. godine od tvrtke BIAL dobila ekskluzivno pravo na razvoj i komercijalizaciju opicapona u Sjedinjenim Državama i Kanadi.

S vremenom, pacijenti koji uzimaju levodopu / karbidopu mogu početi osjećati GG; OFF GG; razdoblje između 2 doze liječenja, tijekom kojeg se povećavaju motorički simptomi Parkinsonove bolesti (poput tremora, bradikinezije i otežanog hodanja). Klinički podaci pokazuju da kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću koji imaju fazu "OFF", dodavanje levodope / karbidope lijeku Ongentys može istovremeno smanjiti fazu "OFF" i povećati fazu "ON". Dosadni poremećaji kretanja. U" ON" Razdoblje, motorički simptomi bolesnika s Parkinson&# 39 bolje se kontroliraju.

Ongentys je novi, oralni, selektivni, periferni COMT inhibitor dugotrajnog djelovanja koji pomaže u blokiranju enzima COMT koji razgrađuje levodopu, što je zlatna standardna terapija za kontrolu motoričkih simptoma u bolesnika s Parkinsonovom GG-ovom bolešću. Ongentys štiti levodopu smanjujući razgradnju levodope u krvi, dopuštajući da više levodope dospije u mozak, produžujući njegov klinički učinak i pomažući pacijentima u postizanju kontrole motoričkih simptoma.

Kemijska strukturna formula opicapona (gore) i Ongentys (dolje)

COMT inhibitori su trenutno jasno preporučeni lijekovi prve linije za pomoć dopaminu u liječenju pacijenata s Parkinsonovom&bolešću prema europskim, američkim i domaćim smjernicama za liječenje. Ongentys može učinkovito smanjiti" OFF" razdoblje oboljelih od Parkinsonove bolesti GG. Lijek se primjenjuje jednom dnevno, što pomaže smanjiti teret lijekova na pacijente i poboljšati pacijente' poštivanje liječenja.

U kliničkim ispitivanjima, Ongentys je uspio značajno smanjiti vrijeme nehotičnog kretanja pacijenta&i&"fenomen OFF-ON (prekidač) GG"; u roku od dva sata od uzimanja lijeka u usporedbi s placebom. Takozvani" OFF-ON (prekidač) fenomen" u bolesnika s Parkinson' odnosi se na fluktuacije simptoma koje se javljaju u kasnijoj fazi lijeka, to jest, pacijent može neko vrijeme nakon lijeka održavati normalno funkcionalno stanje, ali nakon primjene lijeka to će biti nepravilno lijek je prošao ukočenost mišića, tremor i nemogućnost vježbanja, koji traju od nekoliko minuta do 1 sata, ublažit će se. Ova se pojava može ponoviti u toku dana. Ova se pojava javlja često i nepredvidivo, baš kao i prekidač napajanja, pa se naziva&"prekidač GG"; fenomen.