Fetcroja (cefiderokol): Jaka aktivnost protiv ključnih prioritetnih gram-negativnih bakterija! --- 1/2

Japanska farmaceutska tvrtka Shionogi nedavno je objavila ključne podatke novog antibakterijskog lijeka Fetcroja (cefiderokol) na Europskoj konferenciji o kliničkoj mikrobiologiji i zaraznim bolestima (ECCMID). Cefiderokol je prvi svjetski sideroforni cefalosporin koji koristi vlastiti apsorpcijski sustav željeza bakterija&za ulazak u bakterijske stanice na način sličan&"trojanskom konju [GG" ;. Cefiderokol ima in vitro antibakterijsko djelovanje protiv širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena.

cefiderokol je prvi odobreni antibiotik sa funkcijom siderofora. Odobren je u Sjedinjenim Državama 14. studenog 2019. (Fetroja) i u travnju 2020. u Europskoj uniji (Fetcroja). Koristi se za pacijente s ograničenim mogućnostima liječenja ili bez njih. Odrasli bolesnici stariji od 18 godina liječe infekcije uzrokovane osjetljivim gram-negativnim bakterijama.

Cefiderokol je novi sideroforni cefalosporin s jedinstvenim mehanizmom prodiranja u staničnu membranu gram-negativnih bakterija (uključujući bakterije otporne na više lijekova). Ima tri glavna mehanizma za prevladavanje rezistencije na karbapenem (porinski kanali). Promjena, inaktivacija β-laktamaze, prekomjerna proizvodnja ispušne pumpe). Cefiderokol se veže na željezno željezo i aktivno se transportira u bakterijsku stanicu kroz vanjsku membranu stanične membrane putem bakterijskog transportera željeza. Ova strategija trojanskog konja omogućuje cefiderokolu da postigne veće koncentracije u periplazmi bakterijskih stanica, veže se za proteine ​​koji vežu penicilin u periplazmatskom prostoru i inhibira sintezu stanične stijenke bakterija.

Podaci iz multinacionalnih nadzornih studija cefiderokola pokazuju da je cefiderokol učinkovit protiv aerobnih gram-negativnih patogena širokog spektra in vitro (uključujući sva tri ključna prioritetna patogena navedena od strane Svjetske zdravstvene organizacije: Acinetobacter baumannii rezistentni na karbapenem, Pseudomonas aeruginosa, vatrostalni na karbapenem Enterobacter ) i Stenotrophomonas maltophilia imaju snažan inhibitorni učinak. Osim toga, cefiderokol je također otporan na različite rezistentne enzime (kao što su β-laktamaza proširenog spektra [ESBL], AmpC β-laktamaza [AmpC], serin karbapenemaza i metalna karbapenemaza). Ove bakterije imaju snažno in vitro antibakterijsko djelovanje.

Rezistencija na antibiotike (AMR) hitan je zdravstveni teret koji treba riješiti. Na temelju jedinstvenog načina prodiranja u staničnu stijenku gram-negativnih bakterija i sposobnosti prevladavanja višestrukih mehanizama otpornosti bakterija na antibiotike, cefiderokol pomaže u ispunjavanju vrlo važnih neispunjenih medicinskih potreba.

molekularna struktura cefiderokola