Novi lijek za dijabetes tipa 2! Dorzagliatin (Razdvojba)

Hua Medicine je nedavno najavio pozitivne rezultate prvog dvostrukog mehanizma glucokinaze aktivatora dorzagliatina (HMS5552) u svijetu, HMM0112.

HMM0112 je ispitivanje faze I u SAD-u provedeno u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su liječeni metforminom, Inhibitorima DPP-4 ili Inhibitorima SGLT-2 samim ili u kombinaciji, ali nisu imali dovoljno regulacije glikemije. Glavna svrha bila je istražiti farmakokinetičke (PK) i farmakodinamičke (PD) karakteristike dorzagliatina i empagliflozina (inhibitora SGLT-2) kao monoterapije ili kombinirane terapije. Farmakokinetički rezultati pokazali su da dorzagliatin (75 mg dvaput na dan]) i empagliflozin (25 mg jednom dnevno]) nisu utjecali na svoje farmakokinetičke karakteristike kada se primjenjuju, podupirući njihovu kombiniranu kliničku primjenu, a rezultati PD-a pokazuju da djelotvornost kombinirane terapije ima očigledan sinergistički učinak.

U testu tolerancije oralne glukoze (OGTT), hipoglikemijski učinak kombinirane terapijske skupine (AUEC: 279h • mg/dl) bio je značajno bolji od onog monoterapije englitazonom (AUEC: 452h • mg / dl, p<0.01) dorzagliatin="" monotherapy="" (auec:="" 364h="" •="" mg="" dl,="" p=""><0.05). in="" addition,="" the="" c-peptide="" secretion="" of="" the="" combination="" therapy="" was="" also="" significantly="" higher="" than="" that="" of="" englitinine="" monotherapy.="" these="" results="" support="" the="" development="" of="" the="" combined="" treatment="" of="" dorzagliatin="" and="" englitin,="" which="" will="" provide="" better="" efficacy="" and="" better="" solutions="" for="" patients="" with="" type="" 2="">

Trenutno, Postoji 435 milijuna ljudi s dijabetesom tipa 2 širom svijeta. Dijabetes nameće ogroman medicinski teret na globalni medicinski sustav. Postojeće terapije dijabetesom ne mogu učinkovito kontrolirati pogoršanje bolesti, što dovodi do raznih komplikacija u bolesnika s post-dijabetesom, kao što su gubitak vida, periferna neuropatija, oštećena funkcija bubrega i bolesti krvnih žila srca i moždanog udara.

Dorzagliatin je prvi dvostruki aktivator glukokinaze na svijetu (GKA), čiji je cilj kontrolirati razvoj progresivnih degenerativnih bolesti dijabetesa vraćanjem homeostaze glukoze u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Popravljajući kvar funkcije senzora glukoze glukokinaze, dorzagliatin ima potencijal za vraćanje oslabljene homeostaze glukoze u krvi bolesnika s dijabetesom tipa 2, a može se koristiti kao prva linija liječenja standard za liječenje bolesti, ili kao kombinacija s trenutno odobrenim anti-dijabetes droge Osnovni tretman koristi.

Dr. Chen Li, izvršni direktor Hualing Pharmaceutical, rekao je: "SGLT-2 inhibitori su relativno nova klasa oralnih lijekova za liječenje dijabetesa tipa 2; Osim kontrole šećera u krvi, ovi lijekovi su također utvrđeno da su krvni tlak i gubitak težine Globalna prodaja u 2019 su oko 6 milijardi američkih dolara. Pozitivan rezultat ispitivanja HMM0112 pokazuje da dodavanje dorzagliatina na temelju inhibitora SGLT-2 može poboljšati kontrolu šećera u krvi bolesnika s dijabetesom tipa 2, čime se proširuje primjenjiva populacija bolesnika. Također pokazuje sinergistički učinak obnove funkcije otočića. Ovaj uspješan rezultat će unaprijediti našu misiju pružiti dorzagliatin kao monoterapija ili u kombinaciji s trenutno odobrenim najprodavanijih oralnih hipoglikemičkih lijekova. Trenutno smo dokazali da je dorzagliatin u kombinaciji s Awestom Sitagliptin (Inhibitor DPP-4, najprodavanijim oralnim hipoglikemičkim sredstvom na svijetu) i metforminom (globalnim oralnim hipoglikemičnim lijekom prve linije) imaju slične pozitivne rezultate. Na taj način, naš cilj je da se tip 2 Dijabetes pacijenti pružaju potpuno novo liječenje, kroz dorzagliatin monoterapije ili u kombinaciji s trenutno dostupnom dijabetesa metoda kako bi se spriječilo ili odgoditi napose dijabetesa i komplikacija. "

U studenom 2019. Tvrtka će objaviti top 52 tjedna ključnih rezultata HMM0301 istraživanja do trećeg tromjesečja ove godine. Trenutno je još jedno kliničko ispitivanje registrirano u fazi III (HMM0302) u kojem se ocjenjivalo kombinirano liječenje dorzagliatina i metformina za dijabetes tipa 2 završilo 24 tjedna praćenja. Hualing Pharmaceutical planira objaviti ključne nalaze studije za 24 tjedna prije trećeg tromjesečja ove godine, a 52-tjedni ključni rezultati bit će objavljeni prije kraja godine. U siječnju ove godine, Hualing Pharmaceutical je također najavio idealne rezultate faze I kliničke studije (HMM0111) dorzagliatina u kombinaciji sa sitagliptinom (sitagliptinom, Inhibitorom DPP-4) za liječenje dijabetesa tipa 2, potvrđujući da dorzagliatin i Sieg kliničke prednosti i potencijalne sinergije kombinacije leutina. Osim toga, pozitivan rezultat drugog kliničkog ispitivanja faze I (HMM0110) pokazuje potencijal dorzagliatina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s uznapredovalom kroničnom bolesti bubrega.

Ispitivanje HMM0301 uključivalo je bolesnike s dijabetesom tipa 2 koji nikada nisu primali lijekove protiv dijabetesa. Prva 24 tjedna ispitivanja randomizirana su, dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja djelotvornosti i sigurnosti. Bolesnici su bili uključeni u dorzagliatin ili placebo u omjeru 2: 1 Skupina je primala dorzagliatin 75 mg dvaput na dan ili placebo. Ispitivač je provodio praćenje svaka 4 tjedna. Posljednjih 28 tjedana ispitivanja bile su otvorena ispitivanja sigurnosti lijeka. Svi su bolesnici primali dorzagliatin u dozi od 75 mg dvaput na dan.

Podaci o prvih 24 tjedna monoterapije pokazali su da je ispitivanje postiglo glavnu mjeru ishoda djelotvornosti: nakon 24 tjedna liječenja, glikacijahemoglobina (HbA1c) u skupini liječenoj dorzagliatinom smanjena je za 1,07% u odnosu na početnu vrijednost od 8,35% (prosjek najmanjih kvadrata), a placebo skupina u skupini koja je primala 8,37% smanjen je za 1,5%. U usporedbi splacebo skupinom, smanjenje HbA1c u skupini liječenoj dorzagliatinom bilo je statistički značajno (p<>

Prema rezultatima analize skupa podataka protokola, prema Standardu usklađenosti liječenja ADA-om Američke udruge za dijabetes (HbA1c nakon liječenja manji je od 7%), 45,5% bolesnika u skupini liječenoj dorzagliatinom ispunila je standard, a stopa usklađenosti placebo skupine iznosila je 21,5%. Značajna statistička značajnost (PpS, p<0.0001); composite="" endpoint="" of="" glucose="" homeostasis="" control="" rate,="" that="" is,="" hba1c="" treatment="" reached="" the="" standard="" and="" no="" hypoglycemic="" event="" occurred="" at="" the="" same="" time,="" reaching="" 45%="" in="" the="" dorzagliatin="" group,="" significantly="" higher="" than="" the="" 21.5%="" compliance="" rate="" in="" the="" placebo="" group="" (p=""><0.0001). dorzagliatin="" is="" well="" tolerated="" during="" 24="" weeks="" of="">