Spojena tableta Relugolix ulazi u 3. fazu kliničkog ispitivanja: koristi se za kontracepciju u visoko rizičnom ženskom stanovništvu!

Pfizer (Pfizer) i Myovant Sciences nedavno su objavili da su primijenili doziranje prvog ispitanika u fazi 3 SERENE studije. Studija procjenjuje kontracepcijski učinak tableta relugoliks spojeva (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) u zdravih žena u dobi od 18 do 35 godina kojima prijeti trudnoća. Relugolix je oralni antagonist receptora za oslobađanje hormona gonadotropina (GnRH). Trenutno američka FDA pregledava novu primjenu lijeka (NDA) tableta relugoliks spojeva za liječenje ženskih mioma maternice, a očekuje se da će odluku o pregledu donijeti prije ciljanog datuma djelovanja 1. lipnja 2021. godine. Osim toga, Pfizer i Myovant planiraju u prvoj polovici 2021. godine podnijeti novu prijavu lijeka za tablete relugoliks spoja za liječenje umjerene do jake boli povezane s endometriozom.

Juan Camilo Arjona Ferreira, dr. Med., Glavni liječnik Myovant Sciences rekao je:" Posvećeni smo redefiniranju skrbi za žene, što znači podržavanje njihovog cjelokupnog zdravlja i kvalitete života. Mnoge osobe s miomom maternice i endometriozom Žene trebaju kontrolirati svoje simptome i reproduktivne mogućnosti, uključujući prevenciju trudnoće. Studija SERENE Phase 3 ima za cilj procijeniti potencijal tableta relugoliks spojeva u sprečavanju trudnoće i nadopunit će podatke iz našeg projekta 3. faze LIBERTY and SPIRIT, koji su potvrdili da su tablete relugolix tablete Prospects potencijalno liječenje mioma maternice i endometrioze."

Studija SERENE zaposlit će 900 seksualno aktivnih zdravih žena u dobi od 18 do 35 godina s normalnom plodnošću. Primarna krajnja točka učinkovitosti je Pearlov indeks (Pearl Index), koji se definira kao broj trudnoća na liječenju na 100 žena koje koriste određenu kontracepcijsku metodu tijekom 1 godine. Trudnoća tijekom liječenja odnosi se na trudnoću od procijenjenog datuma trudnoće prvog dana intervencije do sedam dana (uključujući sedmi dan) nakon posljednje primjene lijeka u studiji. Žene će primati tablete relugoliks spoja jednom dnevno tijekom 13 visoko rizičnih ciklusa od 28 dana. Podaci o sigurnosti također će se prikupljati tijekom studije.

U travnju 2020. Myovant je objavio rezultate jedne otvorene studije suzbijanja ovulacije s jednom rukom faze 1, koja ima za cilj procijeniti učinak tableta relugoliks spojeva na supresiju ovulacije na temelju Hoogland-Skoubyjeve ljestvice procjene (ocjena< 5="" ).="" u="" 67="" zdravih="" žena,="" nakon="" 84="" dana="" liječenja="" (3="" ciklusa),="" liječenjem="" relugoliks="" spojevima="" postignuto="" je="" 100%="" suzbijanje="" ovulacije,="" a="" ukupna="" tolerancija="" bila="" je="" dobra.="" uz="" to,="" 100%="" žena="" nastavlja="" ovulaciju="" ili="" menstruaciju="" nakon="" prekida="" liječenja,="" a="" prosječno="" vrijeme="" ovulacije="" iznosi="" 23,5="" dana.="" podaci="" ove="" studije="" objavljeni="" su="" na="" virtualnoj="" konferenciji="" američkog="" društva="" za="" reproduktivnu="" medicinu="" (asrm)="">

Pfizer Global Product Development, viši potpredsjednik i glavni direktor za razvoj James Rusnak, dr. Med., Rekao je:" Rezultati studije 1. faze pokazuju da tablete relugoliks spoja inhibiraju ovulaciju kod svih sudionika studije i pružaju osnovu za ispitivanje SERENE za procjenu relugoliksa složene tablete. Postoji li potencijal za sprječavanje trudnoće među ženama na liječenju. Podaci iz ove faze 3 studije pružit će važne informacije za odluke o liječenju žena s endometriozom i miomom maternice."

Kemijska struktura i mehanizam djelovanja Relugolix (izvor strukturne formule: medchemexpress.com)

U prosincu 2020. Pfizer i Myovant Sciences postigli su sporazum o suradnji s 4,2 milijarde dolara za razvoj i komercijalizaciju relugolixa u Sjedinjenim Državama i Kanadi za područje onkologije i zdravlja žena' Pfizer će također dobiti ekskluzivno pravo komercijalizacije relugoliksa za onkologiju izvan Sjedinjenih Država i Kanade (isključujući određene azijske zemlje).

Relugolix je oralni antagonist receptora za oslobađanje gonadotropina (GnRH) koji inhibira proizvodnju testosterona u testisima, hormona koji potiče rast stanica raka prostate. Uz to, relugoliks također može smanjiti proizvodnju estradiola na jajnicima blokirajući GnRH receptore u hipofizi. Poznato je da ovaj hormon potiče rast mioma maternice i endometrioze.

relugolix je razvio Takeda, a Myovant Sciences (tvrtka koju su osnovali Roivant i Takeda) dobila je ekskluzivnu globalnu licencu u lipnju 2016. osim Japana i drugih azijskih zemalja. U Japanu je relugolix odobren u siječnju 2019. godine i na tržištu pod robnom markom Relumina radi poboljšanja sljedećih simptoma uzrokovanih miomom maternice: menoragija, bol u donjem dijelu trbuha, bolovi u križima i anemija.

Trenutno Myovant razvija oralne tablete relugoliksa (120 mg) jednom dnevno za liječenje uznapredovalog karcinoma prostate. Američka FDA odobrila je 18. prosinca 2020. Orgovyx (relugolix, tablete od 120 mg) za liječenje odraslih pacijenata s uznapredovalim karcinomom prostate.

Vrijedno je spomenuti da je Orgovyx prvi i jedini oralni antagonist GnRH receptora koji je odobrila američka FDA za liječenje uznapredovalog karcinoma prostate. Lijek je odobren postupkom pregleda prioriteta. U studiji HERO faze 3, stopa remisije liječenja relugoliksom iznosila je 96,7%, što je bilo značajno bolje od leuprolid acetata (88,8%), dok je rizik od glavnih kardiovaskularnih štetnih događaja (MACE) smanjio za 54%.

Uz to, Myovant također razvija oralne tablete relugoliks spojeva (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) jednom dnevno za liječenje mioma maternice i endometrioze žena. Trenutno, američke FDA pregledava tablete relugoliks spojeva za liječenje ženskih mioma maternice. Ciljni datum djelovanja je 1. lipnja 2021. Očekuje se da će tablete relugoliksa za liječenje karcinoma endometrija podnijeti novu prijavu lijeka američkoj FDA u prvoj polovici 2021. godine.