Tyrvaya (vareniklin): Prvi sprej za nos za liječenje suhog oka!

Oyster Point Pharmaceuticals je nedavno objavio da je US Food and Drug Administration (FDA) odobrila Tyrvaya (varenicline) 0,03 mg sprej za nos za liječenje simptoma i znakova suhog oka (DED). Tyrvaya sprej za nos je prvi i jedini sprej za nos odobren za liječenje suhog oka. Vjeruje se da se sprej za nos Tyrvaya veže na kolinergičke receptore kako bi aktivirao trigeminalni živac i puteve parasimpatičkih živaca, čime se povećava proizvodnja bazalnog suznog filma i liječi suhoće oka.

Tyrvaya sprej za nos je visoko selektivan kolinergički agonist. Raspršuje se u svaku nosnicu kao vodeni sprej za nos dva puta dnevno kako bi se aktiviralo stvaranje bazalnih suza. Primjena spreja za nos pruža novu metodu za liječenje suhog oka, bez potrebe za primjenom na već nadraženu površinu oka. Osim toga, nazalna primjena može dopustiti nekim pacijentima koji imaju poteškoća s upotrebom lokalnih kapi za oči samostalno da koriste lijek za suho oko na recept.

Tyrvaya sprej za nos proučavan je u kliničkim ispitivanjima ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, koja su uključivala više od 1000 pacijenata s blagom, umjerenom ili teškom suhom oku. U studijama ONSET-1 i ONSET-2 većina pacijenata bile su žene (74%), prosječna dob (standardna devijacija [SD]) bila je 61 (12,5) godina, a prosječna (SD) početna anestezija Schirmer skor bila je 5,1 mm (2,9), Prosječna (SD) osnovna ocjena suhoće očiju (EDS) bila je 59,3 (21,6). Tijekom studija dopuštene su umjetne suze. Ulazni kriteriji uključivali su najniže fizičke znakove [tj. Schirmerov rezultat za anesteziju [raspon 0-10 mm] i bojenje fluoresceinom rožnice [raspon 2-14]), a ulazak nije bio ograničen osnovnom ocjenom suhoće oka (raspon 2-100).

Kemijska struktura vareniklina-vareniklina (izvor slike: medchemexpress.com)

Proizvodnja bazalne suzne tekućine mjeri se promjenom Schirmerovog rezultata anestezije u usporedbi s baznom linijom prema metodi ispitivanja koja koristi kalibracijski filter za apsorpciju suzne tekućine i mjerenje količine suzne tekućine. Suhoća očiju mjeri se promjenom ocjene suhog oka u usporedbi s početnom linijom. Ovo je vizualna analogna skala u kojoj pacijenti ocjenjuju nelagodu suhih očiju. Što je veće smanjenje rezultata, veće je olakšanje simptoma. Ocjena suhoće očiju ocjenjuje se u kontroliranom lošem okruženju (CAE®) i kliničkom okruženju.

Prema Schirmerovom rezultatu (0-35 mm) anestezije u 4. tjednu, pacijenti liječeni Tyrvaya pokazali su statistički značajno poboljšanje proizvodnje suznog filma. Konkretno: u 4. tjednu, 52% i 47% pacijenata u liječenoj skupini Tyrvaya postiglo je povećanje Schirmerove ocjene od ≥10 mm od početne vrijednosti u studiji ONSET-1 odnosno ONSET-2, dok je skupina s nosačem iznosio je 14 % i 28 % (2 studije: p< 0,01).="" u="" 4.="" tjednu,="" u="" studiji="" onset-1="" i="" studiji="" onset-2,="" prosječne="" promjene="" schirmerovog="" skora="" u="" skupini="" liječenoj="" tyrvaya="" bile="" su="" 11,7="" mm="" odnosno="" 11,3="" mm,="" dok="" su="" prosječne="" promjene="" u="" skupini="" koja="" je="" primala="" nosač="" iznosila="" 3,2="" mm="" odnosno="" 6,3="">

U kontroliranoj lošoj okolini (CAE®), u studiji ONSET-1, prosječna promjena ocjena suhoće oka pacijenata u skupini liječenoj Tyrvaya (n=45) u odnosu na početnu vrijednost bila je -16,0 mm u trećem tjednu, dok je prosječna promjena bolesnika u skupini s vehikulumom (n=42) iznosila je -4,4 mm. Dosegnuta je krajnja točka (p< 0,01).="" u="" studiji="" onset-2,="" prosječna="" promjena="" rezultata="" suhoće="" oka="" u="" bolesnika="" u="" skupini="" koja="" je="" primala="" lijek="" tyrvaya="" (n="187)" u="" odnosu="" na="" početnu="" vrijednost="" bila="" je="" -10,3="" mm="" uočena="" u="" 4.="" tjednu,="" dok="" su="" pacijenti="" u="" skupini="" koja="" je="" primala="" nosač="" (n="169)" prosječna="" promjena="" je="" -7,4="" mm.="" krajnja="" točka="" nije="" postignuta="" (p=""> 0,05).

U kliničkom okruženju, u studiji ONSET-1, prosječna promjena rezultata suhoće oka u skupini koja je primala lijek Tyrvaya (n=46) u usporedbi s početnom linijom bila je -18,9 mm u liječenoj skupini Tyrvaya (n=46) u ONSET-1 studija, dok je prosječna promjena u skupini vozila (n =43) Prosječna promjena je -5,4 mm, dostižući ovu krajnju točku (p=0,01). U studiji ONSET-2, prosječna promjena ocjene suhog oka pacijenata u skupini koja je primala lijek Tyrvaya (n=255) u odnosu na početnu vrijednost bila je -19,8 mm, dok je prosječna promjena u skupini koja je primala nosač (n=248). promjena je -15,4mm. Budući da CAE® krajnja točka nije statistički značajna, ova sekundarna krajnja točka ne ispunjava uvjete statističkog testa i nije postignuta.

U studiji je kihanje bila najčešća nuspojava u 82% pacijenata. Događaji koje je prijavilo 5-16% pacijenata bili su kašalj, iritacija grla i iritacija nosa.