Američka FDA prihvaća zahtjev za novu indikaciju Myfembree: Liječenje umjerene do teške boli povezane s endometriozom!--2/2

Endometrioza (EMS) je upalna bolest ovisna o estrogenu u kojoj se tkiva slična endometriju nalaze izvan šupljine maternice, obično smještena u donjem dijelu trbuha ili zdjelice, jajnicima, mokraćnom mjehuru i debelom crijevu. Ovo tkivo nalik endometriju izvan maternice uzrokuje kroničnu upalu i može dovesti do ožiljaka i adhezija.

Simptomi povezani s EMS-om uključuju kroničnu bol u zdjelici, bolnu ovulaciju, bol tijekom ili nakon spolnog odnosa, teško krvarenje, umor i neplodnost. EMS također može utjecati na cjelokupnu fizičku, psihološku i socijalnu dobrobit i zahtijeva multidisciplinarni pristup skrbi.

Za bolove povezane s EMS-om, prema trenutnim smjernicama, početni plan liječenja uključuje hormonske kontraceptive i analgetike bez recepta. U težim slučajevima, za kratkotrajno liječenje koriste se agonisti LHRH kao što je leuprolid acetat. Procjenjuje se da 6 milijuna žena u Sjedinjenim Državama ima simptome EMS-a, a procjenjuje se da 1 milijun žena dobiva nedovoljan odgovor na postojeće lijekove i zahtijeva daljnje liječenje. Otprilike 200 milijuna žena diljem svijeta pogođeno je EMS-om.

Vrijedno je spomenuti da je AbbVie's složeni proizvod Oriahnn (kapsule elagoliksa, estradiola, noretindron acetata) prva je nekirurška, oralna opcija za liječenje menoragije povezane s miomom maternice (HMB) u žena u predmenopauzi. Lijek je odobrila američka FDA u svibnju 2020. Što se tiče lijekova, Oriahnn se uzima oralno dva puta dnevno. Među aktivnim sastojcima lijeka, elagolix je također oralni antagonist GnRH receptora.

U srpnju 2018. američka FDA odobrila je elagolix (trgovački naziv: Orilissa) za liječenje umjerene do jake boli povezane s endometriozom (EM). Ovo odobrenje čini Orilissa prvim oralnim antagonistom GnRH receptora odobrenim za liječenje umjerene do teške boli povezane s EMS-om, a također je i prvi oralni lijek koji je FDA odobrila za liječenje umjerene do teške boli povezane s EM-om u posljednjih 10 godine.

Kemijska struktura Relugolixa

Relugolixje oralni antagonist receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), koji može smanjiti proizvodnju ovarijalnog estradiola blokiranjem GnRH receptora u hipofizi. Poznato je da ovaj hormon stimulira miome maternice i rast endometrioze. Osim toga, relugolix također može inhibirati proizvodnju testosterona u testisima, što može potaknuti rast stanica raka prostate.

Relugolixrazvijen je za 4 terapijske indikacije: (1) liječenje ženskih mioma maternice; (2) liječenje ženske endometrioze; (2) liječenje raka prostate kod muškaraca; (4) ženska kontracepcija.

Relugolixje razvila Takeda, a Myovant Sciences (tvrtka koju su osnovali Roivant i Takeda) dobila je ekskluzivnu globalnu licencu u lipnju 2016. osim Japana i drugih azijskih zemalja. U Japanu je relugolix odobren u siječnju 2019. i plasiran na tržište pod robnom markom Relumina za poboljšanje sljedećih simptoma uzrokovanih fibroidima maternice: menoragija, bol u donjem dijelu trbuha, križobolja i anemija.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) označava Myovant's drugi proizvod koji je odobrila američka FDA u razvoju relugolixa. Dana 18. prosinca 2020., FDA je odobrila Orgovyx (relugolix, tablete od 120 mg) za liječenje odraslih pacijenata s uznapredovalim rakom prostate.

Vrijedi spomenuti da je Orgovyx prvi i jedini oralni antagonist GnRH receptora koji je odobrila američka FDA za liječenje uznapredovalog raka prostate. Lijek je odobren kroz postupak prioritetne revizije. U studiji HERO faze 3 stopa remisije liječenja relugolixom iznosila je čak 96,7%, što je značajno bolje od leuprolid acetata (88,8%), dok je rizik od velikih kardiovaskularnih nuspojava (MACE) smanjen za 54%.

Myovant i Pfizer podnijeli su novu indikaciju za Myfembree američkoj FDA u prvoj polovici 2021. za liječenje umjerene do jake boli povezane s ženskom endometriozom (EMS). Osim toga, na temelju stope inhibicije 100% tableta spoja relugolixa na ovulaciju kod žena u studiji faze 1, Myovant i Pfizer pokrenuli su kliničko ispitivanje faze 3 u travnju ove godine kako bi procijenili kontracepcijski učinakRelugolixsložene tablete u visokorizičnim ženskim populacijama.