Američka FDA odobrila novi lijek protiv akni Twyneo: Tretinoin/benzoil peroksid spojena krema

Sol-Gel Technologies nedavno je objavila da je američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila svoju prvu patentiranu kremu Twyneo (tretinoin/benzoil peroksid, 0,1%/3%) kremu, koja je svakodnevna Jedna topikalna aplikacija za liječenje akni vulgaris (acne vulgaris) u pedijatrijskih bolesnika i odraslih pacijenata starijih od 9 godina.

Twyneo je topikalna krema koja sadrži 0,1% tretinoina (retinoična kiselina) i 3% benzoil peroksida. Vrijedno je spomenuti da je Twyneo prvi kombinirani proizvod odobren od strane američke FDA koji sadrži fiksnu dozu tretinoina i benzoil peroksida. Tretinoin i benzoil peroksid naširoko se koriste u liječenju akni vulgaris; međutim, benzoil peroksid može uzrokovati razgradnju molekule tretinoina, pa ako se koristi istodobno ili kombinira u istoj formuli, njegova se učinkovitost može smanjiti.

Twyneo koristi vlasničku tehnologiju Sol-Gel za ugradnju tretinoina i benzoil peroksida u mikrokapsule na bazi silicija kako bi stabilizirao tretinoin od razgradnje benzoil peroksidom i polako ga otpuštao. Vrsta aktivnih farmaceutskih sastojaka, čime se osigurava dobra učinkovitost i sigurnost. Twyneova formula koristi strukturu jezgre i ljuske silicijevog dioksida za mikrokapsuliranje kristala retinojske kiseline i kristala benzoil peroksida, tako da su ta dva aktivna sastojka uključena u kremu. Razdoblje zaštite patenata Twynea' je do 2038. godine.

Twyneo aktivni farmaceutski sastojci i Sol-Gel&tehnologija isporuke lijekova

Sol-Gel je u partnerstvu s Galdermom komercijalizirao Twyneo u Sjedinjenim Državama. Kao odgovor na ovo odobrenje, Sol-Gel će primiti regulatornu isplatu i zadržati mogućnost povratka američkih prava na komercijalizaciju pet godina nakon prve komercijalizacije u Sjedinjenim Državama.

Twyneo' s New Application Drug Application (NDA) odobrila je američka FDA 26. srpnja 2021. NDA je podržana pozitivnim rezultatima iz dvije faze 3 randomizirane dvostruko slijepe višecentralne studije kontrolirane vozilom (NCT03761784 i NCT03761810 ). Podaci pokazuju da je Twyneo pokazao učinkovitost i dobru toleranciju u liječenju vulgarnih akni na licu kod ljudi od 9 godina i starijih.

Acne vulgaris česta je multifaktorijalna kožna bolest. Prema Američkoj akademiji za dermatologiju (AAS), bolest pogađa čak 50 milijuna ljudi u Sjedinjenim Državama. Bolest se najčešće javlja u djetinjstvu i adolescenciji (pogađa 80% -85% adolescenata), ali se može pojaviti i kod odraslih. Pacijenti s vulgarnim aknama imaju lezije na licu, prsima, vratu i stražnjem dijelu tijela koje sadrže puno masnih žlijezda. Ove lezije mogu biti upaljene (papule, pustule, čvorići) ili nezapaljene (akne). Vulgarne akne mogu imati dubok utjecaj na kvalitetu života pacijenata. Osim ogromnog rizika od trajnih ožiljaka na licu, pojava lezija može dovesti i do psihološke napetosti, društvenog povlačenja i smanjenja samopoštovanja.

Molekularna struktura Winlevi aktivnog farmaceutskog sastojka klaskoterona

Nedavno su Sun Pharmaceuticals i Cassiopea SpA objavili da će predstaviti lijek protiv akni Winlevi (klaskoteron 1%, krema) na američkom tržištu u četvrtom tromjesečju 2021. Winlevi je odobrila američka FDA u kolovozu 2020. To je novi vrsta lijeka s jedinstvenim mehanizmom djelovanja. Kao lokalni lijek, koristi se za liječenje akni vulgaris (acne vulgaris) u bolesnika od 12 godina i starijih. Akne su najčešća kožna bolest u Sjedinjenim Državama, koja pogađa 50 milijuna ljudi svake godine, no FDA je posljednji put odobrila lijek za akne s novim mehanizmom djelovanja (MOA) prije gotovo 40 godina.

Winlevi (klaskoteron 1%, krema) prvi je lijek protiv akni s novim mehanizmom djelovanja (MOA) koji je odobrila američka FDA u posljednjih 40 godina, a dermatolozima i pacijentima pružit će novu i učinkovitu metodu liječenja. Za razliku od oralnih hormona koji se koriste za liječenje akni, Winlevi se može koristiti i kod muškaraca i kod žena.

Aktivni farmaceutski sastojak lijeka Winlevi je klaskoteron, prvi u klasi topikalnih inhibitora androgenih receptora dizajniran za rješavanje androgene komponente muških i ženskih akni. Uloga inhibitora androgenih receptora je ograničiti upalne učinke ovih hormona kako bi povećala lučenje sebuma. Clascoterone je lijek male molekule koji može prodrijeti u kožu kako bi dospio do androgenih receptora u žlijezdama lojnicama i folikulima kose. Ovaj lijek je prva sigurna i učinkovita lokalna terapija inhibitorom androgena bez sustavnih nuspojava.

Winlevi koristi lokalne lijekove dva puta dnevno kako bi djelovao na androgene receptore na mjestu liječenja kako bi inhibirao lokalni (kožni) učinak dihidrotestosterona (DHT). DHT je ključni pokretač pojave lezija akni. Laboratorijske studije pokazale su da klaskoteron može inhibirati proizvodnju lipida u stanicama koje proizvode ulje (sebcit) i smanjiti proupalne citokine i medijatore na koje utječu androgeni. Stoga je put koji potiče pojavu lezija akni uništen klaskoteronom.

Podaci iz dva ključna klinička ispitivanja faze 3 pokazali su da je Winlevi pokazao visoko statistički značajna poboljšanja u svim primarnim kliničkim rezultatima, pokazujući uspješno liječenje akni i smanjenje lezija od akni, te se dobro podnosio kada se koristi dva puta dnevno. Najčešća lokalna kožna reakcija je blagi eritem. Tijekom ispitivanja nisu zabilježeni ozbiljni nuspojave povezane s liječenjem; lokalne kožne reakcije (ako ih ima) bile su slične pomoćnim tvarima, uglavnom blage. Sigurnost lijeka potvrđena je u otvorenoj studiji sigurnosti koja je proširila površinu lijeka na lice i trup. Produženo vrijeme lokalne primjene i pokrivenost nisu povećali učestalost značajnih nuspojava.